[发明专利]作为黏着斑激酶(FAK)抑制剂的吡啶酮酰胺衍生物和它们治疗癌症的用途无效
| 申请号： | 200880103731.1 | 申请日： | 2008-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN101784538A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | 吉·乔治;克拉斯·卡努扎;马蒂亚斯·克尔纳;乌尔里克·里夫;斯特凡·沙伊布勒赫;沃尔夫冈·冯德塞尔;斯特凡·韦甘德 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D213/82;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，对映异构体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，包含它们的药物和它们的制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 |
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| 搜索关键词： | 作为 黏着 激酶 fak 抑制剂 吡啶 酮酰胺 衍生物 它们 治疗 癌症 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物，![]()
其中R1是苯基，其是未取代的或独立地被以下基团取代一次或数次：烷基，-OH，-O-烷基，-S-烷基，-S(O)2-烷基，卤素，-NRR’，-CH2-NRR’，三氟甲基，三氟甲氧基，未取代的或者被烷基或乙酰基取代一次或两次的杂环基，-CH2-杂环基，-C(O)-NRR’，-C(O)-NH-CH2-苯基-R”，-C(O)-NH-苯基-R”；R2是氢或(C1-C3)烷基；R3是-X-R4；R4是a)(C1-C4)烷基；b)(C3-C6)环烷基；c)5-7元杂环，其是未取代的或被烷基取代一次或两次；d)苯基，其中所述苯基是未取代的或被以下基团取代一至三次：卤素，烷基，-O-CH3，-N(CH3)2，三氟甲基或三氟甲氧基；或e)杂芳基；X是(C1-C4)亚烷基，-S(O)2-，或单键，其中所述(C1-C4)亚烷基是未取代的或被羟基，烷基或卤素取代一次或两次；R和R’彼此独立地表示氢或(C1-C3)烷基；及其全部药用盐。
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