[发明专利]作为黏着斑激酶(FAK)抑制剂的吡啶酮酰胺衍生物和它们治疗癌症的用途无效
| 申请号： | 200880103731.1 | 申请日： | 2008-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN101784538A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | 吉·乔治;克拉斯·卡努扎;马蒂亚斯·克尔纳;乌尔里克·里夫;斯特凡·沙伊布勒赫;沃尔夫冈·冯德塞尔;斯特凡·韦甘德 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D213/82;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 黏着 激酶 fak 抑制剂 吡啶 酮酰胺 衍生物 它们 治疗 癌症 用途 | ||
1.式I的化合物，
其中
R1是苯基，其是未取代的或独立地被以下基团取代一次或数次：烷基，-OH，-O-烷基，-S-烷基，-S(O)2-烷基，卤素，-NRR’，-CH2-NRR’，三氟甲基，三氟甲氧基，未取代的或者被烷基或乙酰基取代一次或两次的杂环基，-CH2-杂环基，-C(O)-NRR’，-C(O)-NH-CH2-苯基-R”，-C(O)-NH-苯基-R”；
R2是氢或(C1-C3)烷基；
R3是-X-R4；
R4是a)(C1-C4)烷基；
b)(C3-C6)环烷基；
c)5-7元杂环，其是未取代的或被烷基取代一次或两次；
d)苯基，其中所述苯基是未取代的或被以下基团取代一至三次：卤素，烷基，-O-CH3，-N(CH3)2，三氟甲基或三氟甲氧基；
或e)杂芳基；
X是(C1-C4)亚烷基，-S(O)2-，或单键，其中所述(C1-C4)亚烷基是未取代的或被羟基，烷基或卤素取代一次或两次；
R和R’彼此独立地表示氢或(C1-C3)烷基；
及其全部药用盐。
2.根据权利要求1的化合物，其特征在于
R1是苯基，其是未取代的或独立地被以下基团取代一至三次：烷基，-OH，-O-CH3，-S-CH3，-S(O)2-CH3，氯，氟，-NRR’，-CH2-NRR’，三氟甲基，-CH2-吡咯基，-CH2-哌啶基，-C(O)-NRR’，或杂环基，所述杂环基选自吡咯烷基，哌啶基，吗啉代，哌嗪基，甲基-哌嗪基，或乙酰基-哌嗪基；
R2是氢或甲基；优选氢；
R4是a)(C1-C3)烷基；
b)环己基；
c)5-7元杂环，其选自吡咯烷基，哌啶基或甲基-哌啶基；
d)苯基，其中所述苯基是未取代的或被氯，烷基，-O-CH3，-N(CH3)2，或三氟甲基取代；
或e)杂芳基选自吡啶基，吲哚基或咪唑基；并且
X是(C1-C4)亚烷基，-S(O)2-，或单键，其中所述(C1-C4)亚烷基是未取代的或被羟基或甲基取代一次。
3.根据权利要求1至2中任一项的化合物，其特征在于
R4是a)(C1-C3)烷基；或
b)环己基。
4.根据权利要求1至2中任一项的化合物，其特征在于
R4是5-7元杂环，其选自吡咯烷基，哌啶基或甲基-哌啶基。
5.根据权利要求1至2中任一项的化合物，其特征在于R4是苯基，其中所述苯基是未取代的或被氯，烷基，-O-CH3，-N(CH3)2，或三氟甲基取代一次。
6.根据权利要求1至2中任一项的化合物，其特征在于R4是杂芳基，其选自吡啶基，吲哚基或咪唑基。
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