[发明专利]用于治疗炎性或过敏性病症的嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 200880100289.7 | 申请日： | 2008-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN101765591A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | I·布鲁斯;A·邓斯坦;T·A·许特;C·豪沙姆 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D239/34 | 分类号： | C07D239/34;C07D239/42;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/10;C07D405/10;C07D419/12;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物或其盐、适合的可药用盐或溶剂化物，其中基团R1、R2、Ar’、A和B如说明书中定义，本发明还涉及组合物以及该化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶减轻的疾病中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 用于 治疗 过敏性 病症 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物或其盐、适合的可药用盐或溶剂化物，![]()
其中：R1是氢；R2是氢或氨基；A是CR3；B是CR3a或N；Ar’是![]()
或者可选择的是C6-C14芳基或5-10元杂芳基，其中每个芳基或杂芳基任选被一个或多个选自列表X的取代基取代；E是CH或N；R3和R3a独立地是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基、C4-C8碳环基、5-8元杂环基或基团-Y-Z，其中所述的环任选被一个或多个选自列表X的取代基取代；Y是直接的键、-O-(CH2)n-或-N(R4)-(CH2)o-；Z是苯基或5-6元杂芳基，其中所述的环任选被一个或多个选自列表X的取代基取代；R4是氢或C1-C6-烷基；R5是羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、SO2NR7R8、NR9SO2R10、NR11C(O)R12、C(O)NR13R14或NR15R16；R6是氢、卤素、羟基、氰基、C1-C3-烷基、C1-C3-卤烷基、C1-C3-烷氧基或C1-C3-卤烷氧基；或者R5和R6一起形成5-6元杂芳基或5-8元杂环基，其中每个环任选被一个或多个选自列表X的取代基取代；R7、R9、R11、R13和R15独立地是氢或C1-C6-烷基；R8、R10、R12、R14和R16独立地是氢、C1-C6-烷基或-(CH2)p-R17，或者R10和R12另外独立地是C1-C6-烷氧基，其中所述的烷基和烷氧基可以被1至5个卤素取代或者被羟基、C1-C6-烷氧基、NR18R19或CN取代；R17是C6-C14-芳基、5-10元杂芳基、C4-C8碳环基、4-8元杂环基、与C4-C8碳环基或4-8元杂环基稠合的C6-C14-芳基或者与C4-C8碳环基或4-8元杂环基稠合的5-10元杂芳基，其中所述的环任选被一个或多个选自列表X的取代基取代；或者R7和R8、R13和R14或者R15和R16可以形成包含至少一个N环原子的4-8元杂环基，其中所述的环任选被以下基团取代：卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基、C1-C6-烷氧基或C1-C6-卤烷氧基或氰基；R18和R19独立地是氢或C1-C6-烷基；n是整数0-2，o是整数0-2并且p是整数0-2；列表X表示羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-链烯基氧基、C2-C6-炔基氧基、-O-(C1-C4-亚烷基)-R20、-O-(C2-C4-亚烷基)-R21、卤素、C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-硫代烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基、二-C1-C6-烷基氨基磺酰基、苯基或5-6元杂芳基，其中每个上述烃基团可以任选被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基或氰基，并且其中所述的苯基或杂芳基可以任选被一个或多个选自以下的基团取代：羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基、C1-C6-链烯基、C1-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-链烯基氧基、C1-C6-炔基氧基、卤素、C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-硫代烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基或二-C1-C6-烷基氨基磺酰基；R20表示C2-C4-链烯基、C2-C4-炔基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-硫代烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基、二-C1-C6-烷基氨基磺酰基、苯基、C-连接的5-6元杂芳基、C4-C6碳环基团或C-连接的5-6元杂环基，其中所述的苯基或环基团可以任选被一个或多个以下基团取代：羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-链烯基、C1-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-链烯基氧基、C1-C6-炔基氧基、卤素、C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-硫代烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基或二-C1-C6-烷基氨基磺酰基，其中每个上述烃基可以任选被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基或氰基；并且R21表示羟基、C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基氧基、C2-C4-炔基氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基(C1-C6-烷基)氨基、N-连接的5-6元杂芳基或N-连接的5-6元杂环基，其中所述的环基团可以任选被一个或多个以下基团取代：羟基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-链烯基、C1-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-链烯基氧基、C1-C6-炔基氧基、卤素、C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-硫代烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基或二-C1-C6-烷基氨基磺酰基，其中每个上述烃基可以任选被一个或多个以下基团取代：卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基或氰基。
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