[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂有效
| 申请号: | 200880017922.6 | 申请日: | 2008-05-20 |
| 公开(公告)号: | CN101679294A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
| 发明(设计)人: | J·肯尼迪-史密斯;Z·K·斯威尼;J·吴 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D233/72 | 分类号: | C07D233/72;C07D233/78;C07D239/22;C07D239/54;C07D239/553;C07D239/545;A61K31/4174;A61K31/513;A61P31/18 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 其中R1、X1、X2和A如本文所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐抑制HIV-1逆转录酶,提供了预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及可用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的含有式(I)化合物的组合物。 | ||
| 搜索关键词: | 核苷 逆转录 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物,其中:
A为(a)CHR3=CHR2, (b)CH2R3CH2R2,或 (c)CHR2; (i)R1为II且R2为氢、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C2-6链烯基或CH2ORc;且此外,如果A为(a)或(b),则R2也能为卤素、NRaRb、CN或ORc;或(ii)R1为C1-6烷基且R2为II;X1为O或S;X2为O,或如果A为(a),则X2为O或NRd;R3为氢或C1-3烷基;R4为卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;Ra和Rb独立地为氢、C1-3烷基或C1-6酰基;Rc和Rd独立地为氢或C1-3烷基;Ar为被1-3个独立地选自卤素、氰基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基的基团取代的苯基;n为1-3的整数;或其药学上可接受的盐。
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