[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200880017922.6 申请日: 2008-05-20
公开(公告)号: CN101679294A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: J·肯尼迪-史密斯;Z·K·斯威尼;J·吴 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D233/72 分类号: C07D233/72;C07D233/78;C07D239/22;C07D239/54;C07D239/553;C07D239/545;A61K31/4174;A61K31/513;A61P31/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 其中R1、X1、X2和A如本文所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐抑制HIV-1逆转录酶,提供了预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及可用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的含有式(I)化合物的组合物。
搜索关键词: 核苷 逆转录 抑制剂
【主权项】:
1.式I化合物,其中:A为(a)CHR3=CHR2,   (b)CH2R3CH2R2,或   (c)CHR2;   (i)R1为II且R2为氢、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C2-6链烯基或CH2ORc;且此外,如果A为(a)或(b),则R2也能为卤素、NRaRb、CN或ORc;或(ii)R1为C1-6烷基且R2为II;X1为O或S;X2为O,或如果A为(a),则X2为O或NRd;R3为氢或C1-3烷基;R4为卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;Ra和Rb独立地为氢、C1-3烷基或C1-6酰基;Rc和Rd独立地为氢或C1-3烷基;Ar为被1-3个独立地选自卤素、氰基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基的基团取代的苯基;n为1-3的整数;或其药学上可接受的盐。
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