[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200880017922.6 申请日: 2008-05-20
公开(公告)号: CN101679294A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: J·肯尼迪-史密斯;Z·K·斯威尼;J·吴 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D233/72 分类号: C07D233/72;C07D233/78;C07D239/22;C07D239/54;C07D239/553;C07D239/545;A61K31/4174;A61K31/513;A61P31/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 核苷 逆转录 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I化合物,其中:

A为(a)CR3=CR2

(b)CHR3CHR2,或

(c)CHR2

(i)R1为II且R2为氢、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C2-6链烯基或CH2ORc; 且此外,如果A为(a)或(b),则R2也能为卤素、CN或ORc

或(ii)R1为C1-6烷基且R2为II;

X1为O或S;

X2为O,或如果A为(a),则X2为O或NRd

R3为氢或C1-3烷基;

R4为卤素或C1-6烷基;

Rc和Rd独立地为氢或C1-3烷基;

Ar为被1-3个独立地选自卤素、氰基、C1-6卤代烷基取代的苯基;

n为1-3的整数;或

其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中A为(a),R1为(II),X1和X2为O,且n为1。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中

R2为氢、卤素、C1-3烷基或C1-3卤代烷基;

R3为氢;

R4为卤素或C1-6烷基;且

Ar为被1-3个独立地选自氰基、卤素或C1-6卤代烷基的基团取代的苯基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中R4为Br或Cl,且Ar为3- 氯-5-氰基-苯基、3,5-二氰基-苯基或3-氰基-5-二氟甲基苯基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中:

A为(a);

R1为(II);

X1为S;

X2为O;

R2为氢、卤素、C1-3烷基、C1-3卤代烷基;

R3为氢;

R4为卤素或C1-6烷基;且

Ar为被1-3个独立地选自氰基、卤素或C1-6卤代烷基的基团取代的苯基; 且 n为1。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中A为(a);R1为(II),X1为O; X2为NRd;Rd为H;且n为1。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中:

R2为氢、卤素、C1-3烷基、C1-3卤代烷基;

R3为氢;

R4为卤素或C1-6烷基;且

Ar为被2个独立地选自氰基、卤素或C1-6卤代烷基的基团取代的苯基。

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