[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂有效
| 申请号: | 200880017922.6 | 申请日: | 2008-05-20 |
| 公开(公告)号: | CN101679294A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
| 发明(设计)人: | J·肯尼迪-史密斯;Z·K·斯威尼;J·吴 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D233/72 | 分类号: | C07D233/72;C07D233/78;C07D239/22;C07D239/54;C07D239/553;C07D239/545;A61K31/4174;A61K31/513;A61P31/18 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 核苷 逆转录 抑制剂 | ||
1.式I化合物,其中:
A为(a)CR3=CR2,
(b)CHR3CHR2,或
(c)CHR2;
(i)R1为II且R2为氢、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C2-6链烯基或CH2ORc; 且此外,如果A为(a)或(b),则R2也能为卤素、CN或ORc;
或(ii)R1为C1-6烷基且R2为II;
X1为O或S;
X2为O,或如果A为(a),则X2为O或NRd;
R3为氢或C1-3烷基;
R4为卤素或C1-6烷基;
Rc和Rd独立地为氢或C1-3烷基;
Ar为被1-3个独立地选自卤素、氰基、C1-6卤代烷基取代的苯基;
n为1-3的整数;或
其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A为(a),R1为(II),X1和X2为O,且n为1。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中
R2为氢、卤素、C1-3烷基或C1-3卤代烷基;
R3为氢;
R4为卤素或C1-6烷基;且
Ar为被1-3个独立地选自氰基、卤素或C1-6卤代烷基的基团取代的苯基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R4为Br或Cl,且Ar为3- 氯-5-氰基-苯基、3,5-二氰基-苯基或3-氰基-5-二氟甲基苯基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中:
A为(a);
R1为(II);
X1为S;
X2为O;
R2为氢、卤素、C1-3烷基、C1-3卤代烷基;
R3为氢;
R4为卤素或C1-6烷基;且
Ar为被1-3个独立地选自氰基、卤素或C1-6卤代烷基的基团取代的苯基; 且 n为1。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中A为(a);R1为(II),X1为O; X2为NRd;Rd为H;且n为1。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中:
R2为氢、卤素、C1-3烷基、C1-3卤代烷基;
R3为氢;
R4为卤素或C1-6烷基;且
Ar为被2个独立地选自氰基、卤素或C1-6卤代烷基的基团取代的苯基。
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