[发明专利]具有抗菌性质的新的咪唑并-杂芳基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的咪唑并-杂芳基衍生物。所述化合物抑制革兰氏阳性菌的DltA酶并可用于治疗革兰氏阳性菌感染。另外本发明公开了体外评价受试分子的Dlta抑制活性的方法和测定分子抑制细菌增殖功效的方法。

主权项

1.式(I)的咪唑并-杂芳基衍生物及其药学可接受的盐：其中，-Y＝N，W为C，或者-Y＝C，W＝N，-R1为C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、CO₂Ra、COR_a、CONR_aR_b、CR_a＝NOR_b、S(O)_nR_a、苯基或杂环，全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代，或者R1为H、卤素或CN；-R2为C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、OR_a、S(O)_nR_a、苯基或杂环，全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代，或者R2为H或卤素；-R3为C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、CO₂Ra、COR_a、OR_a、NR_aR_b、NR_aCOR_b、CONR_aR_b、CR_a＝NOR_b、S(O)_nR_a、SO₂NR_aR_b、苯基或杂环，全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代，或者R3为H、卤素或CN；-R4为C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、苯基或杂环，全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代，或者R4为H、卤素或CN；-R5为H、COR_a、CO₂Ra、P(O)(OH)₂或COCHR_aNR_bR_c；-R_a、R_b和R_c相同或不同，选自H、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、苯基和杂环；-R选自C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、苯基、杂环、CO₂Ra、COR_a、CONR_aR_b、OCOR_a、OR_a、NR_aR_b、CR_a＝NOR_b、NR_aCOR_b、NR_aCOOR_b、OCONR_aR_b、NR_aCONR_bR_c、NR_aSO₂R_b、S(O)_nR_a和SO₂NR_aR_b，全部任选地被一个或几个相同或不同的R’取代，或者R为卤素、CN或NO₂，R_a、R_b和R_c如上面所述；-R’选自C₁-C₁₀烷基、CO₂R”、COR”、CONR”R”’、OCOR”、OR”、NR”R”’、CR”＝NOR”’、NR”COR”’、NR”COOR”’、OCONR”R”’、NR”CONR”R”’、NR”SO₂R”’、S(O)_nR”、SO₂NR”R”’、卤素、CN和NO₂；-R”和R”’相同或不同，为H或C₁-C₁₀烷基或者一起形成3至6元含氮杂环；-n为0、1或2；条件是当R2＝F或者SO₂CH₃；R1、R3和R4＝H；并且W＝C时，R5不为H。