[发明专利]具有抗菌性质的新的咪唑并-杂芳基衍生物无效
申请号: | 200880016996.8 | 申请日: | 2008-03-21 |
公开(公告)号: | CN101932579A | 公开(公告)日: | 2010-12-29 |
发明(设计)人: | S·埃斯凯什;A·德尼;V·盖鲁斯;F·莫罗;M·奥克索比;Y·邦万 | 申请(专利权)人: | 拜欧蒂姆实验室公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/5025;G01N33/15;A61P31/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 抗菌 性质 咪唑 杂芳基 衍生物 | ||
1.式(I)的咪唑并-杂芳基衍生物及其药学可接受的盐:
其中,
-Y=N,W为C,
或者
-Y=C,W=N,
-R1为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、CO2Ra、CORa、CONRaRb、CRa=NORb、S(O)nRa、苯基或杂环,全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代,或者R1为H、卤素或CN;
-R2为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、ORa、S(O)nRa、苯基或杂环,全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代,或者R2为H或卤素;
-R3为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、CO2Ra、CORa、ORa、NRaRb、NRaCORb、CONRaRb、CRa=NORb、S(O)nRa、SO2NRaRb、苯基或杂环,全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代,或者R3为H、卤素或CN;
-R4为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、苯基或杂环,全部任选地被一个或几个相同或不同的R取代,或者R4为H、卤素或CN;
-R5为H、CORa、CO2Ra、P(O)(OH)2或COCHRaNRbRc;
-Ra、Rb和Rc相同或不同,选自H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、苯基和杂环;
-R选自C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、苯基、杂环、CO2Ra、CORa、CONRaRb、OCORa、ORa、NRaRb、CRa=NORb、NRaCORb、NRaCOORb、OCONRaRb、NRaCONRbRc、NRaSO2Rb、S(O)nRa和SO2NRaRb,全部任选地被一个或几个相同或不同的R’取代,或者R为卤素、CN或NO2,Ra、Rb和Rc如上面所述;
-R’选自C1-C10烷基、CO2R”、COR”、CONR”R”’、OCOR”、OR”、NR”R”’、CR”=NOR”’、NR”COR”’、NR”COOR”’、OCONR”R”’、NR”CONR”R”’、NR”SO2R”’、S(O)nR”、SO2NR”R”’、卤素、CN和NO2;
-R”和R”’相同或不同,为H或C1-C10烷基或者一起形成3至6元含氮杂环;
-n为0、1或2;
条件是当R2=F或者SO2CH3;R1、R3和R4=H;并且W=C时,R5不为H。
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