[发明专利]作为治疗剂的色酮

摘要

本发明描述了来自植物来源的色酮和新型色酮组合物的鉴定和分离，所述色酮和新型色酮组合物上调脂肪细胞的脂连蛋白生产，并使与葡萄糖和脂肪酸代谢及信号转导相关的上百个基因正常化。所述色酮组合物可有效增强脂肪细胞的脂连蛋白生产，并且调控参与脂肪酸生物合成、脂肪酸的线粒体β-氧化、类固醇生物合成、糖异生作用、脂肪运输、PPARα/RXRα肝信号转导和异生素代谢的基因。该色酮组合物可用于提高哺乳动物中的胰岛素敏感性、改善葡萄糖耐受、降低甘油三酯水平以及平衡葡萄糖水平。本发明还包括用于预防和治疗多种疾病和病症的方法，所述疾病和病症包括但不限于胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、高血糖症、代谢综合征、血脂异常和高甘油三酯血症。

主权项

1.用于提高脂肪细胞的脂连蛋白生产的方法，其包括向有此需要的对象给药有效量的色酮或色酮的混合物；其中所述色酮或色酮的混合物选自具有以下结构的化合物组：其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆独立地选自以下组中：-H、-OH、-CH₃、-SH、烷基、烯基、氧代烷基、氧代烯基、羟基烷基、羟基烯基、-OCH₃、-SCH₃、-OR、-SR、-NH₂、-NRH、-NR₂、-NR₃⁺X^-，选自没食子酸酯、乙酸酯、肉桂酰基酯和羟基-肉桂酰基酯、三羟基苯甲酰基酯和咖啡酰基酯中的酯；以及己糖或戊糖，其中所述己糖或戊糖通过碳、氮、硫或氧与色酮相连，且其中所述己糖或戊糖选自戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛醣、己酮醣及其化学衍生物；包括二聚体、三聚体及其他聚合的色酮；其中所述烷基和/或烯基基团为具有1-20个碳原子的直链和/或支链，并在不同的位置具有和/或不具有双键和选自-OH、＝O和-OR的取代基；X选自药学上可接受的一组反荷阴离子，包括羟基、氯离子、碘离子、硫酸根、磷酸根、乙酸根、氟离子、碳酸根；和R为具有1-20个碳原子的烷基基团，和药学上可接受的载体。