[发明专利]用作食欲肽拮抗剂的氨基酰胺无效

专利信息
申请号: 200880007171.X 申请日: 2008-02-25
公开(公告)号: CN101627007A 公开(公告)日: 2010-01-13
发明(设计)人: L·戈比;H·柯纳斯特;P·马勒布;M·内特科文;E·皮那德;O·罗切;M·罗格斯-艾温斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C237/06 分类号: C07C237/06;C07D213/36;A61K31/16
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张 朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)化合物,其中Ar1、Ar2和Ar3相互独立地是未取代或取代的芳基或杂芳基;R1、R2和R3相互独立地是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、SO2-低级烷基或二低级烷基氨基;R4/R5相互独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基、-(CH2)o-N-(低级烷基)2、(CH2)p-环烷基、(CH2)p-芳基,其中芳基环可以被卤素取代,或者R4和R5可以与它们所连接的N-原子一起形成任选具有另外的选自N、O或S的环杂原子的杂环;R6是氢或低级烷基;R7是氢或低级烷基;R8是氢或氰基;n是0、1、2或3;o是1、2或3;p是0、1或2;或其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混合物。已经发现,式(I)化合物是食欲肽受体拮抗剂,相关化合物可用于治疗其中涉及食欲肽途径的紊乱,如睡眠紊乱。
搜索关键词: 用作 食欲 拮抗剂 氨基
【主权项】:
1.式I化合物其中Ar1、Ar2和Ar3相互独立地是未取代或取代的芳基或杂芳基;R1、R2和R3相互独立地是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、SO2-低级烷基或二低级烷基氨基;R4/R5相互独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基、-(CH2)o-N-(低级烷基)2、(CH2)p-环烷基、(CH2)p-芳基,其中芳基环可以被卤素取代,或者R4和R5可以与它们所连接的N-原子一起形成任选具有另外的选自N、O或S的环杂原子的杂环;R6是氢或低级烷基;R7是氢或低级烷基;R8是氢或氰基;n是0、1、2或3;o是1、2或3;p是0、1或2;或其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混合物。
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