[发明专利]用作食欲肽拮抗剂的氨基酰胺无效
| 申请号： | 200880007171.X | 申请日： | 2008-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN101627007A | 公开（公告）日： | 2010-01-13 |
| 发明（设计）人： | L·戈比;H·柯纳斯特;P·马勒布;M·内特科文;E·皮那德;O·罗切;M·罗格斯-艾温斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/06 | 分类号： | C07C237/06;C07D213/36;A61K31/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张 朔 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 食欲 拮抗剂 氨基 | ||
1.式I化合物
其中
Ar1、Ar2和Ar3相互独立地是未取代或取代的芳基或杂芳基；
R1、R2和R3相互独立地是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷 基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、3-羟基-氧杂 环丁烷-3-基、SO2-低级烷基或二低级烷基氨基；
R4/R5相互独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的 低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基、-(CH2)o-N-(低级烷基)2、(CH2)p- 环烷基、(CH2)p-芳基，其中芳基环可以被卤素取代，或者
R4和R5可以与它们所连接的N-原子一起形成任选具有另外的选自N、O 或S的环杂原子的杂环；
R6是氢或低级烷基；
R7是氢或低级烷基；
R8是氢或氰基；
n是0、1、2或3；
o是1、2或3；
p是0、1或2；
或其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混 合物。
2.根据权利要求1化合物，具有式I-1结构，
其中
Ar1是杂芳基；
R1、R2和R3相互独立地是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷 基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、3-羟基-氧杂 环丁烷-3-基、SO2-低级烷基或二低级烷基氨基；
R4/R5相互独立地是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的 低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基、-(CH2)o-N-(低级烷基)2、(CH2)p- 环烷基、(CH2)p-芳基，其中芳基环可以被卤素取代，或者
R4和R5可以与它们所连接的N-原子一起形成任选具有另外的选自N、O 或S的环杂原子的杂环；
R6是氢或低级烷基；
R7是氢或低级烷基；
R8是氢或氰基；
n是0、1、2或3；
o是1、2或3；
p是0、1或2；
或其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混 合物。
3.根据权利要求2的化合物，具有式I-1结构，其中R1或R2之一是 氢且另一个是低级烷基。
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