[发明专利]抗癌缓释凝胶注射剂及其制备方法

摘要

一种抗癌缓释凝胶注射剂及其制备方法，包含紫杉醇、多西他赛、羟基紫杉醇、表紫杉醇或去乙酰紫杉醇等紫杉烷类药物和司汀类药物、两亲性嵌段共聚物和溶媒，该剂的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在室温下为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶。司汀类药物为阿莫司汀、氨莫司汀、尼莫司汀、苯达莫司汀、卡莫司汀、依莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、萨莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀或螺莫司汀，该剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月，既能杀伤肿瘤细胞又能有效抑制肿瘤血管，降低药物全身毒性，并可增强放化疗(尤其放射粒子)的治疗效果。

主权项

1.一种抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于抗癌缓释凝胶注射剂含抗癌有效量的抗癌有效成分、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂；其中，两亲性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含抗癌有效成分在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；抗癌缓释注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时)，其中，抗癌有效成分为紫杉烷类药物和司汀类药物；两亲性嵌段共聚物选自聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物-聚乙二醇-乙交酯丙交酯、聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇或聚乙二醇-乙交酯丙交酯聚-乙二醇；溶媒选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液，体液、组织液、缓冲液、磷酸盐缓冲液。其中，溶媒在两亲性嵌段共聚物与溶媒组成的水凝胶中的百分比为60％-99％；药物释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40、吐温80、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、胶原蛋白、明胶、蛋白胶中的一种或其组合，药物释放调节剂在缓释注射剂的重量百分比为0-15％。