[发明专利]紫草宁糖类衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明属于化学制药技术领域，具体涉及中药提取物紫草宁作为先导化合物的药物设计与抗肿瘤活性相关研究。通过化学合成手段将糖类化合物引入到紫草宁骨架分子中获得结构新颖的糖类衍生物，通过体外抗肿瘤活性研究发现，糖基紫草宁对肿瘤细胞A549的抑制活性明显优于NCI-H460的抑制活性。从活性结果来看，糖基紫草宁可制备成为高效低毒的抗肿瘤药物。

主权项

1.一种紫草宁糖类衍生物，其特征是由天然紫草宁化合物与具有多种生物活性的糖类化合物经过化学合成的方法构成，其结构式为：式I式I中的R₁，R₂，R₃，R₄，R₅所代表的基团分别为下列各项之一：(1)、式I中R₁为2，3，4，6-四乙酰化-β-D-吡喃巯基葡萄糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(2)、式I中R₁为2，3，4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃木糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(3)、式I中R₁为2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃半乳糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(4)、式I中R₁为2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(5)、式I中R₁为2，3，4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃阿拉伯糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(6)、式I中R₁为2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-巯基吡喃葡萄糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(7)、式I中R1为2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-巯基吡喃葡萄糖等，R2，R3，R4，R5均为H；(8)、式I中R₁为β-D-巯基吡喃葡萄糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(9)、式I中R₁为β-D-巯基吡喃木糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(10)、式I中R₁为β-D-巯基吡喃半乳糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(11)、式I中R₁为β-D-巯基吡喃甘露糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(12)、式I中R₁为β-D-巯基吡喃阿拉伯糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(13)、式I中R₁为β-D-巯基乳糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(14)、式I中R₁为β-D-巯基麦芽糖，R₂，R₃，R₄，R₅均为H；(15)、式I中R₁除可为巯基糖外，还可以为氨基糖或桥连基团的糖类衍生物，R₂，R₃，R₄，R₅也可以是R₁相应的糖类化合物或其它的糖类衍生物。