[发明专利]N－保护的烯丙基甘氨酸酯的拆分方法

摘要

本发明公开了一种N－保护的烯丙基甘氨酸酯的拆分方法，其特点是：其拆分过程的反应方程式如上。上式中，R₁选自乙酰基、丙酰基、丁酰基、苄氧羰基或者叔丁氧羰基，R₂选自氢、含有1到6个碳的烷基或者含有6到15个碳的芳基。其主要原理是：使用枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体处理式I的化合物，使其水解而拆分得到化合物II——N－保护的L－烯丙基甘氨酯、以及化合物III——N－保护的L－烯丙基甘氨酸。上述方法产率高，反应时间短，催化剂可回收，产品光学纯度高，更适合工业上的大规模运用。

主权项

1、N-保护的烯丙基甘氨酸酯的拆分方法，其特点是：其拆分过程的反应方程式如下：上式中，R₁选自乙酰基、丙酰基、丁酰基、苄氧羰基或者叔丁氧羰基，R₂选自氢、含有1到6个碳的烷基或者含有6到15个碳的芳基。其拆分过程包括如下步骤：将1摩尔的化合物I溶于500毫升到2000毫升的磷酸缓冲液和有机溶剂中形成有机溶液，其中有机溶剂的加入重量为磷酸缓冲液重量的0～70％，在上述体系中，加入枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体、并且加入重量为化合物I的0.1～20％，保持体系在0℃到60℃之间，pH值在5到9之间，机械搅拌，搅拌速度为每分钟100到500转，搅拌到3到24小时，停止反应，过滤，回收枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体。滤液用碱调节PH为8到10，用1000毫升到2000毫升的萃取有机溶剂萃取2到6次，合并有机相，干燥剂干燥，减压蒸馏或者柱层析得到化合物II；水相用无机酸调节到PH为2到4，用1000毫升到2000毫升的萃取有机溶剂萃取2到6次，合并有机相，干燥剂干燥，减压蒸馏或者柱层析得到化合物III-N-保护的L-烯丙基甘氨酸。