[发明专利]一种紫杉烷类药物静脉给药制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种紫杉烷类药物的静脉给药制剂，由药物溶液与乳剂两部分组成。药物溶液由紫杉醇或多西他赛、pH调节剂和注射用溶剂组成，其中，注射用溶剂为有机溶剂；乳剂包括脂肪乳剂，由注射用油、乳化剂、抗氧剂、等滲调节剂、稳定剂、pH调节剂和注射用水组成。使用时，可按临床给药剂量将药物溶液加入乳剂中混匀后直接静脉滴注，也可按临床给药剂量先将其加入不少于其5倍体积的乳剂中，再加入一定量生理盐水或葡萄糖注射液进行静脉滴注。本发明制剂不含增溶剂，毒性小，具有安全、有效、稳定、经济的优点。脂肪乳剂还可作为病人的营养补充剂，从而达到更好的治疗效果。由于生理盐水或葡萄糖注射液可代替一定量的乳剂，便于储存、运输，也更经济。

主权项

1、一种紫杉烷类药物静脉给药制剂，由药物溶液与乳剂两部分组成，其特征在于药物溶液与乳剂的组分和配比分别如下：(1)药物溶液组分 含量％(W/V)紫杉醇或多西他赛 0.01-10pH调节剂 适量，调节pH至4.0-7.0注射用溶剂 余量其中，注射用溶剂选自聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600、丙二醇、甘油、无水乙醇中的一种或多种；pH调节剂选自柠檬酸、苹果酸、盐酸、醋酸、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠中的一种或多种；(2)乳剂组份 含量％(W/V)注射用油 1-50乳化剂 0.5-10抗氧剂 0-0.5等渗调节剂 适量，调节至与人体等渗稳定剂 0-5pH调节剂 适量，调节pH至4.0-9.0注射用水 余量其中，注射用油选自辛癸酸甘油三酯、辛酸甘油单酯、辛酸甘油二酯、辛酸甘油三酯、灵芝孢子油、癸酸甘油单酯、癸酸甘油二酯、癸酸甘油三酯、辛癸酸甘油单酯、鸦胆子油、薏苡仁油、莪术油、青蒿油、辛癸酸甘油二酯、大豆油、鱼油、亚麻子油、葵花子油、月见草油、沙棘油、红花籽油、芝麻油、玉米油、榄香烯油、硬脂酸中的一种或多种；乳化剂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、胆固醇、波洛沙姆188、单油酸甘油酯中的一种或多种；抗氧剂为生育酚；等渗调节剂选自甘油、山梨醇、甘露醇、葡萄糖、氯化钠中的一种或多种，调节渗透压与人体等渗；稳定剂选自油酸、油酸钠、胆酸或胆酸钠中的一种或多种；pH调节剂选自柠檬酸、苹果酸、盐酸、醋酸、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠中的一种或多种；使用时，按临床给药剂量将药物溶液加入乳剂中混匀即可，也可按临床给药剂量先将其加入不少于其5倍体积的乳剂混匀，再加入一定量的生理盐水或葡萄糖注射液。