[发明专利]一种紫杉烷类药物静脉给药制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种紫杉烷类药物静脉给药制剂，由药物溶液与乳剂两部分组成，其特征在于药物溶液与乳剂的组分和配比如下：

(1)药物溶液

组分                    含量％(克/毫升)

紫杉醇或多西他赛        0.01-10

pH调节剂                适量，调节pH至4.0-7.0

注射用溶剂              余量

其中，注射用溶剂选自聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600、丙二醇、甘油、无水乙醇中的一种或多种；pH调节剂选自柠檬酸、苹果酸、盐酸、醋酸、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠中的一种或多种；

(2)乳剂

组份            含量％(克/毫升)

注射用油        1-50

乳化剂          0.5-10

抗氧剂          0-0.5

等渗调节剂      适量，调节至与人体等渗

稳定剂          0-5

pH调节剂        适量，调节pH至4.0-9.0

注射用水        余量。

其中，注射用油选自辛癸酸甘油三酯、辛酸甘油单酯、辛酸甘油二酯、辛酸甘油三酯、灵芝孢子油、癸酸甘油单酯、癸酸甘油二酯、癸酸甘油三酯、辛癸酸甘油单酯、鸦胆子油、薏苡仁油、莪术油、青蒿油、辛癸酸甘油二酯、大豆油、鱼油、亚麻子油、葵花子油、月见草油、沙棘油、红花籽油、芝麻油、玉米油、榄香烯油、硬脂酸中的一种或多种；乳化剂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、胆固醇、波洛沙姆188、单油酸甘油酯中的一种或多种；抗氧剂为生育酚；等渗调节剂选自甘油、山梨醇、甘露醇、葡萄糖、氯化钠中的一种或多种，调节渗透压与人体等渗；稳定剂选自油酸、油酸钠、胆酸或胆酸钠中的一种或多种；pH调节剂选自柠檬酸、苹果酸、盐酸、醋酸、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠中的一种或多种；使用时，按临床给药剂量将药物溶液加入乳剂中混匀即可，也可按临床给药剂量先将其加入不少于其5倍体积的乳剂混匀，再加入一定量的生理盐水或葡萄糖注射液。

2.按权利要求1所述的紫杉烷类药物的静脉给药制剂，其特征在于，药物溶液的注射用溶剂中还可含不超过药物溶液总量50％的注射用水。

3.按权利要求1或2所述的紫杉烷类药物的静脉给药制剂，其特征在于，药物溶液中，紫杉醇或多西紫杉醇的含量为0.01-5％；pH调节剂选自盐酸或氢氧化钠，pH为5.0-6.0；注射用溶剂选自聚乙二醇400、丙二醇、甘油；乳剂中，所说的注射用油选自大豆油、辛癸酸甘油三酯或大豆油和辛癸酸甘油三酯以等体积混合的混合液，含量为10-30％；乳化剂选自大豆磷脂或蛋黄磷脂，含量为1.2％；等渗调节剂为甘油；稳定剂选自油酸或油酸钠，含量为0.03％；pH调节剂选自盐酸或氢氧化钠，pH为8.0-9.0。

4.按权利要求1或2所述的紫杉烷类药物的静脉给药制剂，其特征在于，药物溶液中紫杉醇或多西紫杉醇含量为2.5％；注射用溶剂为聚乙二醇400；乳剂中注射用油为大豆油和辛癸酸甘油三酯以等体积混合的混合物，含量为20％。

5.按权利要求3所述的紫杉烷类药物的静脉给药制剂，其特征在于，药物溶液中紫杉醇或多西紫杉醇含量为2.5％；注射用溶剂为聚乙二醇400；乳剂中注射用油为大豆油和辛癸酸甘油三酯以等体积混合的混合物，含量为20％。