[发明专利]一种氮哌酮的合成方法无效
| 申请号： | 200810061044.X | 申请日： | 2008-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN101270080A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 柯秋璇;杨光;张启明;蔡明德;姜申德 | 申请（专利权）人： | 浙江启明药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74;A61P25/20 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 312369浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氮哌酮的合成方法，包括以下步骤：在催化剂条件下，对氟溴苯与3－丁炔－1－醇偶联反应得到4－(4－氟苯基)－3－丁炔－1－醇；4－(4－氟苯基)－3－丁炔－1－醇与磺酰氯反应得到磺酸酯；在碱性条件下，磺酸酯与1－(2－吡啶基)－哌嗪反应得到1－(4－氟苯基)－4－[4－(2－吡啶基)－哌嗪基]－1－丁炔；在汞盐催化和酸性条件下，1－(4－氟苯基)－4－[4－(2－吡啶基)－哌嗪基]－1－丁炔，经叁键水合反应得到氮哌酮。本发明方法工艺简单，三废排放量小，环保成本低，而且得率较高，具有广泛得应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮哌酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氮哌酮的合成方法，包括以下步骤：(1)在催化剂条件下，对氟溴苯与3-丁炔-1-醇经偶联反应得到4-(4-氟苯基)-3-丁炔-1-醇；(2)4-(4-氟苯基)-3-丁炔-1-醇与磺酰氯经磺酰酯化反应得到磺酸酯；(3)在碱性条件下，磺酸酯经1-(2-吡啶基)-哌嗪取代反应得到1-(4-氟苯基)-4-[4-(2-吡啶基)-哌嗪基]-1-丁炔；(4)在汞盐催化和酸性条件下，1-(4-氟苯基)-4-[4-(2-吡啶基)-哌嗪基]-1-丁炔经叁键水合反应得到氮哌酮。
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