[发明专利]一种药物中间体5－溴－6－氨基喹喔啉的制备方法无效
| 申请号： | 200810040882.9 | 申请日： | 2008-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN101318939A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | 陈奇文;陈笃慧;吴长江 | 申请（专利权）人： | 中国科学院嘉兴应用化学工程中心 |
| 主分类号： | C07D241/42 | 分类号： | C07D241/42 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 314006浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种青光眼药物酒石酸溴莫尼定的中间体5－溴－6－氨基喹喔啉的制备方法，采用4－硝基邻苯二胺为原料，通过合环、加氢还原及以二溴海因作为溴化剂进行高选择性溴化，得到中间体5－溴－6－氨基喹喔啉，总收率达77％。原料易得，反应条件温和，工艺安全环保，产品质量好，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 氨基 喹喔啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，包括如下步骤：1)乙二醛水溶液与4-硝基邻苯二胺反应，合环得到6-硝基喹喔啉；2)以醇类做溶剂，将上述6-硝基喹喔啉和催化剂钯炭或雷尼镍混合，在高压釜内催化加氢，得到6-氨基喹喔啉；3)以溴化剂二溴海因、NBS溶于卤代烃溶剂中，加入6-氨基喹喔啉，温度保持在0～85℃之间，反应得到5-溴-6-氨基喹喔啉；
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