[发明专利]一种药物中间体5－溴－6－氨基喹喔啉的制备方法无效
| 申请号： | 200810040882.9 | 申请日： | 2008-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN101318939A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | 陈奇文;陈笃慧;吴长江 | 申请（专利权）人： | 中国科学院嘉兴应用化学工程中心 |
| 主分类号： | C07D241/42 | 分类号： | C07D241/42 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 314006浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 氨基 喹喔啉 制备 方法 | ||
1.一种5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，包括如下步骤：
1)乙二醛水溶液与4-硝基邻苯二胺反应，合环得到6-硝基喹喔啉；
2)以醇类做溶剂，将上述6-硝基喹喔啉和催化剂钯炭或雷尼镍混合，在高压釜内催化加氢，得到6-氨基喹喔啉；
3)以溴化剂二溴海因、NBS溶于卤代烃溶剂中，加入6-氨基喹喔啉，温度保持在0～85℃之间，反应得到5-溴-6-氨基喹喔啉；
2.根据权利要求1所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于，步骤1)在含溶剂或不含溶剂的条件下进行，所述的溶剂为水或醇类有机溶剂。
3.根据权利要求2所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于步骤1)所述的溶剂为水、甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
4.根据权利要求1所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于，步骤1)的反应温度为0～100℃，反应时间为1～24小时。
5.根据权利要求1所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于，步骤1)中乙二醛与(I)的摩尔比为1～3∶1。
6.根据权利要求1所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于，步骤2)中催化剂的使用量为其重量在溶剂中投料量的0.5～10％，压力为2～5MPa，反应温度为20～80℃。
7.根据权利要求1所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于，步骤2)中，所述的钯炭为1～20％钯炭。
8.根据权利要求2所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于步骤3)所述的卤代烃溶剂为二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷或四氯化碳。
9.根据权利要求1所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于，步骤3)中溴化剂与(III)的摩尔比为1∶2。
10.根据权利要求1所述的5-溴-6-氨基喹喔啉的制备方法，其特征在于，步骤3)中的反应时间为1～24小时。
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