[发明专利]手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3, 5-吡啶二羧酸酯及其制备方法与应用无效

专利信息
申请号: 200810031794.2 申请日: 2008-07-17
公开(公告)号: CN101357901A 公开(公告)日: 2009-02-04
发明(设计)人: 胡艾希;伍小云;黄红林 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07D211/90 分类号: C07D211/90;A61K31/435;A61P9/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410082湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明公开了一类手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯,其具有如上化学结构式和立体结构式。手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯的制备方法是用辛可尼或辛可尼定在适宜溶剂中对1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶单羧酸进行拆分得到光学活性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶单羧酸。光学活性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶单羧酸与α-卤代芳基乙酮和碱于非质子极性溶剂中,反应过夜。反应液用水稀释,乙酸乙酯萃取,水洗,无水硫酸镁干燥,蒸除溶剂,静置析晶或柱层析分离得手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。所述手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯可用于制备1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。
搜索关键词: 手性 硝基 苯基 吡啶 二羧酸 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1、一类手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯,其特征在于其具有式I或式II所示化学结构式和立体结构式:I                                      II其中,R选自:C1~C4烷基;Ar=苯环,取代苯环,萘环,取代萘环。
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