[发明专利]杂环基取代的乙胺基苯基衍生物、其制备及作为药剂的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的杂环基取代的乙胺基苯基化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的药剂，以及它们在制备用于治疗人类或动物的药剂中的用途，其中K-L-M-N、Z和R¹、R²、R³、R⁴是如权利要求中所描述的。

主权项

1.通式(I)的杂环基取代的乙胺基苯基衍生物其中K-L-M-N一起形成●＝CH-X-Y＝CH-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X选自NR8、O或S，而Y选自N或CH；●＝CH-X-Y-C(O)-；其中，任何适当的H可以被R6取代，并且其中X和Y中之一是NR8，而另一个选自NR8a、S或O；●＝CH-X-Y-C(O)-；其中，X和Y中之一是CH2，而另一个选自NR8、S或O，其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代；●＝CR6-N＝N-C(O)-；●＝CR9-CH＝CH-CH＝CH-；其中，任何适当的H可以被R6取代；●＝CR9-CH＝CH-CH＝CR9a-；其中，任何适当的H可以被R6取代；●＝CH-X＝Y-CH＝CH-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X或Y中之一选自N，而另一个选自N或CH；●＝CH-X＝Y-CH2-CH2-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X或Y中之一选自N，而另一个选自N或CH；●＝CH-X-Y-CH＝CH-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X或Y中之一选自NR8、O或S，而另一个选自NR8a或CH2；●＝CH-X-Y-CH2-CH2-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X或Y中之一选自NR8、O或S，而另一个选自NR8a或CH2；●＝CH-X-CH2-Y＝CH-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X选自NR8、O或S，而Y选自N或CH；●＝CH-X-CH＝Y-CH2-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X选自NR8、O或S，而Y选自N或CH；●＝CH-N＝CH-Y＝CH-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代；●＝CH-X-CH2-Y-CH2-；其中，任何适当的H可以被R6和/或R7取代，并且其中X或Y中之一选自NR8、O或S，而另一个选自NR8a、O、S或CH2；R1和R2各自独立地选自由氢；或直链或支链的、饱和或不饱和的、可选地至少单取代的脂肪烃基组成的组；或R1和R2与桥联氮原子一起形成饱和或不饱和的、可选地至少单取代的5-或6-元的杂环，其可与可选地至少单取代的单环或多环环体系稠合；Z选自●-(CH2)n-，其中n是1、2、3或4；●-O-(CH2)n-，其中n是1、2、3或4；●-S-(CH2)n-，其中n是1、2、3或4；●(CH2)n-(CHR5)-(CH2)m，其中n和m选自0、1、2或3，并且m+n是1、2或3，R5选自F、Cl、Br、I、OH、SH、或未取代的C1-4-烷基；R3和R4相互独立地选自：氢；卤素、OH、SH、NH2；直链的或支链的、饱和或不饱和的、可选地至少单取代的脂肪烃基；或O-R，其中R为直链的或支链的、饱和或不饱和的、可选地至少单取代的脂肪烃基；R6和R7相互独立地选自：氢；卤素、OH、SH、NH2；脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和或不饱和的、并且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；或O-R，其中R是脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和或不饱和的，并且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；R8和R8a相互独立地选自：氢；或脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和或不饱和的，并且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；R9和R9a相互独立地选自：脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和或不饱和的，并且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；或O-R，其中R是脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和或不饱和的，并且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；或R9和R9a两者是相同的，并且选自F或Cl；可选地分别以形式为其立体异构体，优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体中之一或以形式为以任何混合比例的其至少两种立体异构体优选对映异构体或非对映异构体的混合物；形式为其盐，优选生理学可接受的盐，或相应的溶剂化物，或N-氧化物；●附带条件为如果R1和R2两者都为CH3，R3和R4两者都为H，则K-L-M-N一起形成＝CR9-CH＝CH-CH＝CR9a-，并且R9或R9a中之一是-CH＝CH2，而另一个不能是OCH3；●以及附带条件为如果R1和R2两者都为H，R3和R4之一是H，而另一个是-O(C2H5)，则K-L-M-N一起形成＝CR9-CR6＝CH-CH＝CH-，并且R9是-OCH3，R6不能是OCH3。