[发明专利]杂环基取代的乙胺基苯基衍生物、其制备及作为药剂的用途

权利要求书

1.通式(I)的杂环基取代的乙胺基苯基衍生物

其中

K-L-M-N一起形成

●＝CH-X-Y＝CH-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/或R⁷取代，并且其中X选自NR⁸、O或S，而Y选自N或CH；

●＝CH-X-Y-C(O)-；其中，任何适当的H可以被R⁶取代， 并且其中X和Y中之一是NR⁸，而另一个选自NR^8a、S 或O；

●＝CH-X-Y-C(O)-；其中，X和Y中之一是CH₂，而另一个 选自NR⁸、S或O，其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代；

●＝CR⁶-N＝N-C(O)-；

●＝CR⁹-CH＝CH-CH＝CH-；其中，任何适当的H可以被R⁶取代；

●＝CR⁹-CH＝CH-CH＝CR^9a-；其中，任何适当的H可以被 R⁶取代；

●＝CH-X＝Y-CH＝CH-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代，并且其中X或Y中之一选自N，而另一个选 自N或CH；

●＝CH-X＝Y-CH₂-CH₂-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代，并且其中X或Y中之一选自N，而另一个选 自N或CH；

●＝CH-X-Y-CH＝CH-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代，并且其中X或Y中之一选自NR⁸、O或S， 而另一个选自NR^8a或CH₂；

●＝CH-X-Y-CH₂-CH₂-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代，并且其中X或Y中之一选自NR⁸、O或S， 而另一个选自NR^8a或CH₂；

●＝CH-X-CH₂-Y＝CH-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代，并且其中X选自NR⁸、O或S，而Y选自N 或CH；

●＝CH-X-CH＝Y-CH₂-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代，并且其中X选自NR⁸、O或S，而Y选自N 或CH；

●＝CH-N＝CH-Y＝CH-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代；

●＝CH-X-CH₂-Y-CH₂-；其中，任何适当的H可以被R⁶和/ 或R⁷取代，并且其中X或Y中之一选自NR⁸、O或S，

而另一个选自NR^8a、O、S或CH₂；

R¹和R²各自独立地选自由氢；或直链或支链的、饱和或 不饱和的、可选地至少单取代的脂肪烃基组成的组；或

R¹和R²与桥联氮原子一起形成饱和或不饱和的、可选地 至少单取代的5-或6-元的杂环，其可与可选地至少单取代的 单环或多环环体系稠合；

Z选自

●-(CH₂)_n-，其中n是1、2、3或4；

●-O-(CH₂)_n-，其中n是1、2、3或4；

●-S-(CH₂)_n-，其中n是1、2、3或4；

●(CH₂)_n-(CHR⁵)-(CH₂)_m，其中n和m选自0、1、2或3， 并且m+n是1、2或3，R⁵选自F、Cl、Br、I、OH、 SH、或未取代的C_1-4-烷基；

R³和R⁴相互独立地选自：氢；卤素、OH、SH、NH₂； 直链的或支链的、饱和或不饱和的、可选地至少单取代的脂肪 烃基；或O-R，其中R为直链的或支链的、饱和或不饱和的、 可选地至少单取代的脂肪烃基；

R⁶和R⁷相互独立地选自：氢；卤素、OH、SH、NH₂； 脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和或不饱和的、并且可选 地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；或O-R，其中R 是脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和或不饱和的，并且可 选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；

R⁸和R^8a相互独立地选自：氢；或脂肪烃基，其是直链的 或支链的、饱和或不饱和的，并且可选地被F、Cl、Br、I、 SH或OH至少单取代；

R⁹和R^9a相互独立地选自：脂肪烃基，其是直链的或支链 的、饱和或不饱和的，并且可选地被F、Cl、Br、I、SH或 OH至少单取代；或O-R，其中R是脂肪烃基，其是直链的或 支链的、饱和或不饱和的，并且可选地被F、Cl、Br、I、SH 或OH至少单取代；或R⁹和R^9a两者是相同的，并且选自F 或Cl；

可选地分别以形式为其立体异构体，优选对映异构体或 非对映异构体，其外消旋体中之一或以形式为以任何混合比例 的其至少两种立体异构体优选对映异构体或非对映异构体的 混合物；形式为其盐，优选生理学可接受的盐，或相应的溶剂 化物，或N-氧化物；

●附带条件为

如果R¹和R²两者都为CH₃，R³和R⁴两者都为H，则 K-L-M-N一起形成＝CR⁹-CH＝CH-CH＝CR^9a-，并且R⁹或R^9a中 之一是-CH＝CH₂，而另一个不能是OCH₃；

●以及附带条件为

如果R¹和R²两者都为H，R³和R⁴之一是H，而另一个 是-O(C₂H₅)，则K-L-M-N一起形成＝CR⁹-CR⁶＝CH-CH＝CH-， 并且R⁹是-OCH₃，R⁶不能是OCH₃。