[发明专利]吲哚类化合物

摘要

本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的新的吲哚-3-基-羰基-哌啶-苯并吡咯酮、-苯并噁唑酮和-苯并三唑衍生物、其制备、包含其的药物组合物以及其作为药物的用途。本发明的活性化合物在预防和/或治疗焦虑症和抑郁症及其他疾病中是有用的。具体而言，本发明涉及通式(I)的化合物，其中X、Y和R¹到R¹⁰如说明书中所定义。

主权项

1.通式(I)的化合物或其可药用盐：其中X是CH2，且Y是C＝O，或者X是O，且Y是C＝O，或者X-Y是N＝N；R1是H，C1-12-烷基，其任选地被CN或OH取代，C1-6-卤代烷基，C2-12-链烯基，-(CRiRii)m-Ra，其中Ri和Rii各自独立地是H、甲基或乙基；其中m是0-4；其中Ra是苯基、5-6元杂芳基、3-7元杂环烷基或3-7元环烷基，其任选地被一个或多个A取代，-NRbRc，其中Rb和Rc各自独立地是氢，羟基，C1-6-烷基，-S(O)2-C1-6-烷基，或者-C(O)-C1-6-烷基，-(CRiiiRiv)n-C(O)Rd，其中Riii和Riv各自独立地是H、甲基或乙基；其中n是0-4；其中Rd是C1-6-烷氧基，-NReRf，其中Re和Rf各自独立地是氢，C1-6-烷基，或-(C2-6-亚烷基)-NRgRh；其中Rg和Rh各自独立地是氢、C1-6-烷基或-C(O)O-C1-6-烷基，苯基、5-6元杂芳基、3-7元杂环烷基或3-7元环烷基，其任选地被一个或多个A取代，-S(O)2-苯基，其中苯基任选地被一个或多个卤素、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、硝基、羟基或氰基取代；-S(O)2-C1-6-烷基，-S(O)2N(C1-6-烷基)2，-S(O)2NH(C1-6-烷基)；A是卤素、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-羟基烷基、C1-6-氰基烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、-S(O)0-2C1-6-烷基、硝基、羟基、氰基、-(C1-6-亚烷基)-O-C1-6-烷基、-(C1-6-亚烷基)-O-C1-6-卤代烷基、-(C1-6-亚烷基)-OR”’、-C(O)OC1-6-烷基、-C(O)C1-6-烷基、-C(O)OR”’、-C(O)R”’、-C(O)NR’R”、-S(O)2NR’R”、-(CH2)x-NR’R”、-(CH2)x-NR’C(O)-C1-6-烷基、-(CH2)x-NR’S(O)2-C1-6-烷基、-(CH2)x-C3-6-环烷基、-(CH2)x-R”’，其中x是0-4，R’和R”各自独立地是H或C1-6-烷基，或者R’和R”与它们所连接的氮一起形成包含一个或两个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂环，且R”’是苯基或5-6元杂芳基，其任选地被一个、两个或三个卤素、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基所取代，R2是氢，C1-6-烷基，-C(O)Rn，其中Rn是C1-6-烷基，3-7元杂环烷基，其任选地被一个、两个或三个C1-6-烷基、-C(O)O-C1-6-烷基或-S(O)2-C1-6-烷基所取代，NRjRk，其中Rj和Rk各自独立地是氢，C1-6-烷基，-(C2-6-亚烷基)-NRlRm；其中Rl和Rm各自独立地是氢、C1-6-烷基或-C(O)O-C1-6-烷基；或者R1与R2一起形成与吲哚核稠合的5-6元杂环烷基部分，其具有一个或两个选自N、S或O的环杂原子，并且任选地被一个或多个A所取代；R3、R4、R5、R6各自独立地是氢、卤素、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-卤代烷氧基；R7、R8、R9、R10各自独立地是氢、卤素、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-卤代烷氧基；条件是排除R1、R2、R3、R4、R5和R6都同时是氢的化合物。