[发明专利]吲哚类化合物无效
申请号: | 200780048838.6 | 申请日: | 2007-12-19 |
公开(公告)号: | CN101583609A | 公开(公告)日: | 2009-11-18 |
发明(设计)人: | C·比桑茨;C·格兰德绍伯;R·马斯埃德里;H·拉特尼;M·罗格斯-艾温斯;P·施奈德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/404;A61P25/00;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 | ||
1.通式(I)的化合物或其可药用盐:
其中
X是CH2,且Y是C=O,或者
X是O,且Y是C=O,或者
X-Y是N=N;
R1是H,
C1-12-烷基,其任选地被CN或OH取代,
C1-6-卤代烷基,
C2-12-链烯基,
-(CRiRii)m-Ra,
其中Ri和Rii各自独立地是H、甲基或乙基;
其中m是0-4;
其中Ra是
苯基、5-6元杂芳基、3-7元杂环烷基或3-7元环烷基, 其任选地被一个或多个A取代,
-NRbRc,其中Rb和Rc各自独立地是
氢,
羟基,
C1-6-烷基,
-S(O)2-C1-6-烷基,或者
-C(O)-C1-6-烷基,
-(CRiiiRiv)n-C(O)Rd,
其中Riii和Riv各自独立地是H、甲基或乙基;
其中n是0-4;
其中Rd是
C1-6-烷氧基,
-NReRf,其中Re和Rf各自独立地是
氢,
C1-6-烷基,或
-(C2-6-亚烷基)-NRgRh;其中Rg和Rh各自独立地是 氢、C1-6-烷基或-C(O)O-C1-6-烷基,
苯基、5-6元杂芳基、3-7元杂环烷基或3-7元环烷基, 其任选地被一个或多个A取代,
-S(O)2-苯基,其中苯基任选地被一个或多个卤素、C1-6-卤代烷基、 C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、硝基、羟基或氰 基取代;
-S(O)2-C1-6-烷基,
-S(O)2N(C1-6-烷基)2,
-S(O)2NH(C1-6-烷基);
A是卤素、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-羟基烷基、C1-6-氰基烷基、 C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、-S(O)0-2C1-6-烷基、硝基、羟基、氰基、-(C1-6- 亚烷基)-O-C1-6-烷基、-(C1-6-亚烷基)-O-C1-6-卤代烷基、-(C1-6-亚烷 基)-OR”’、-C(O)OC1-6-烷基、-C(O)C1-6-烷基、-C(O)OR”’、-C(O)R”’、 -C(O)NR’R”、-S(O)2NR’R”、-(CH2)x-NR’R”、-(CH2)x-NR’C(O)-C1-6-烷 基、-(CH2)x-NR’S(O)2-C1-6-烷基、-(CH2)x-C3-6-环烷基、-(CH2)x-R”’,
其中x是0-4,
R’和R”各自独立地是H或C1-6-烷基,或者
R’和R”与它们所连接的氮一起形成包含一个或两个选自N、O 或S的杂原子的5或6元杂环,且
R”’是苯基或5-6元杂芳基,其任选地被一个、两个或三个卤素、 C1-6-卤代烷基、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基所取代,
R2是氢,
C1-6-烷基,
-C(O)Rn,其中Rn是
C1-6-烷基,
3-7元杂环烷基,其任选地被一个、两个或三个C1-6-烷基、 -C(O)O-C1-6-烷基或-S(O)2-C1-6-烷基所取代,
NRjRk,其中Rj和Rk各自独立地是
氢,
C1-6-烷基,
-(C2-6-亚烷基)-NRlRm;其中Rl和Rm各自独立地是氢、 C1-6-烷基或-C(O)O-C1-6-烷基;或者
R1与R2一起形成与吲哚核稠合的5-6元杂环烷基部分,其具有一个或 两个选自N、S或O的环杂原子,并且任选地被一个或多个A所 取代;
R3、R4、R5、R6各自独立地是氢、卤素、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、 C1-6-烷氧基或C1-6-卤代烷氧基;
R7、R8、R9、R10各自独立地是氢、卤素、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、 C1-6-烷氧基或C1-6-卤代烷氧基;
条件是排除R1、R2、R3、R4、R5和R6都同时是氢的化合物。
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