[发明专利]核苷磷酸化酶和水解酶的无环胺抑制剂

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，它们是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)和/或核苷水解酶(NH)的抑制剂。本发明还涉及这些化合物在治疗包括癌症、细菌感染、原生动物感染和T-细胞介导的疾病在内的疾病和感染中的应用，并涉及包含这些化合物的药物组合物。

主权项

1.式的(I)化合物、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其酯前药形式：式中，R¹是H或NR³R⁴；R²是H或是烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳烯基、芳炔基或芳基，它们各自任选地被一个或多个羟基、烷氧基、硫醇、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、卤素、羧酸、羧酸烷基酯、硝基、或NR³R⁴基团取代，其中各烷硫基、芳硫基和芳烷硫基可任选地被一个或多个烷基、卤素、氨基、羟基或烷氧基取代；前提是当R¹是H时，R²是被至少一个NR³R⁴基团取代的烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳烯基、芳炔基或芳基；R³和R⁴相互独立地是H或是烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳烯基、芳炔基或芳基，它们各自可任选地被一个或多个羟基、烷氧基、硫醇、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、卤素、羧酸、羧酸烷基酯、硝基或NR³R⁴基团取代，其中各烷硫基、芳硫基和芳烷硫基可任选地被一个或多个烷基、卤素、氨基、羟基或烷氧基取代；A是N或CH；B是OH或烷氧基；和D是H、OH、NH₂或SCH₃；前提是当R¹是NR³R⁴，R²是H，A是CH，B是OH，D是H时，则在R⁴是羟乙基时R³不是羟乙基或羟丙基；和前提是当R¹是NR³R⁴，R²是H，A是CH，B是OH，D是NH₂时，则在R⁴是H、甲基、乙基或羟乙基时R³不是羟乙基，在R³是H、甲基、乙基或羟乙基时R⁴不是羟乙基。