[发明专利]核苷磷酸化酶和水解酶的无环胺抑制剂

权利要求书

1.式的(I)化合物、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐：

式中，

R⁴是二羟基丙基、二羟基丁基、三羟基丁基、二羟基戊基或三羟基戊基；

A是CH；

B是OH；和

D是H或NH₂。

2.如权利要求1，其特征在于，D是NH₂。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，D是H。

4.权利要求1所述的化合物，具有以下结构式：

5.如权利要求1所述的化合物，所述化合物是：

外消旋-(2R，3S)-3-((4-羟基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)甲基氨基)-1，2，4-丁 三醇；

(R)3-((4-羟基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)甲基氨基)-1，2-丙二醇盐酸盐；

(2R，3R)-3-((4-羟基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)甲基氨基)-1，2，4-丁三醇盐 酸盐；

2-氨基-7-((2，4-二羟基丁基氨基)甲基)-3H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-4(5H)-酮；

7-((2，4-二羟基丁基氨基)甲基)-3H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-4(5H)-酮；

2-氨基-7-((3，4-二羟基-2-(羟甲基)丁基氨基)甲基)-3H-吡咯并[3，2-d]嘧啶 -4(5H)-酮；

7-((3，4-二羟基-2-(羟甲基)丁基氨基)甲基)-3H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-4(5H)- 酮；

2-氨基-7-((3-羟基-2-(羟甲基)丙基氨基)甲基)-3H-吡咯并[3，2-d]嘧啶 -4(5H)-酮；

7-((3-羟基-2-(羟甲基)丙基氨基)甲基)-3H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-4(5H)-酮。

6.权利要求1-5中任一项所述化合物的光学异构体和立体异构体。

7.如权利要求1所述的化合物，其为具有下式的化合物(2S，3R)-3-((4- 羟基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基)-甲基氨基)-1，2，4-丁三醇：

8.一种药物组合物，所述组合物包含药学有效量的如权利要求1-7中任一 项所述的化合物。

9.用作药物的权利要求1-7中任一项所述化合物。

10.用于治疗需要抑制嘌呤核苷磷酸化酶或核苷水解酶的疾病或病症 的权利要求1-7中任一项所述化合物。

11.权利要求1-7中任一项所述化合物用于制造治疗需要抑制嘌呤核苷 磷酸化酶或核苷水解酶的疾病或病症的药物的用途。

12.权利要求10所述的化合物或权利要求11所述的用途，所述疾病 或病症是癌症、细菌感染、原生动物感染或T-细胞介导的疾病或病症。

13.权利要求10-12中任一项所述的化合物或用途，所述嘌呤核苷磷酸 化酶是简称为Hs PNP的人嘌呤核苷磷酸化酶或简称为PfPNP的镰状疟原虫的 嘌呤核苷磷酸化酶。