[发明专利]作为选择性酸泵抑制剂的苯并咪唑衍生物有效
| 申请号: | 200780040001.7 | 申请日: | 2007-09-17 |
| 公开(公告)号: | CN101528750A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
| 发明(设计)人: | 小池广记;森田干雄 | 申请(专利权)人: | 拉夸里亚创药株式会社 |
| 主分类号: | C07D491/04 | 分类号: | C07D491/04;A61P1/08;A61K31/4188;A61P11/06;A61P1/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 于巧玲 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物,或其药学可接受的盐,其中R1,R2,R3,R4,A和E各自的定义如本文描述,包含这种化合物的组合物及其治疗方法和应用,包括这种化合物用于治疗由酸泵拮抗活性介导的病况的应用,所述病况为诸如但不限于胃肠疾病,胃食管疾病,胃食管返流疾病(GERD),咽喉返流疾病,消化性溃疡,胃溃疡,十二指肠溃疡,NSAID诱导的溃疡,胃炎,幽门螺旋杆菌感染,消化不良,机能性消化不良,卓-艾氏综合征,非侵蚀性返流疾病(NERD),内脏痛,癌,胃灼热,恶心,食管炎,吞咽困难,唾液分泌过多,气道病症或哮喘。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 选择性 抑制剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:
或其药学可接受的盐,其中:R1表示未被取代的或被1-2个取代基取代的C1-C6烷基,所述取代基独立地选自羟基、C1-C6烷氧基、羟基取代的C3-C7环烷基、羟基-C1-C6烷基-取代的C3-C7环烷基、芳基、羟基取代的芳基、杂芳基和卤素-取代的杂芳基;R2表示氢原子或未被取代的或被1-2个取代基取代的C1-C6烷基,所述取代基独立地选自羟基和C1-C6烷氧基;R3和R4独立地表示氢原子,或未被取代的或被1-3个取代基取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基或杂芳基,所述取代基独立地选自氘、卤素原子、羟基、C1-C6烷氧基和C3-C7环烷基;或R3和R4与它们所连接的氮原子合起来,形成未被取代的或被1-2个取代基取代的4-6元的杂环基,所述取代基选自羟基,氧代基、C1-C6烷基、C1-C6酰基,羟基-C1-C6烷基;A表示未被取代的或被1-5个取代基取代的芳基或杂芳基,所述取代基独立地选自卤素原子、C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-取代的C1-C6烷基、-NR5SO2R6和-CONR7R8;R5、R7和R8独立地表示氢原子或C1-C6烷基;R6表示C1-C6烷基;和E表示氧原子或NH。
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