[发明专利]作为选择性酸泵抑制剂的苯并咪唑衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或其药学可接受的盐，其中：

R¹为被1-2个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述取代基独立地选自羟 基和C₁-C₆烷氧基；

R²为氢原子或C₁-C₆烷基；

R³和R⁴独立地为氢原子或未被取代的或被1-3个取代基取代的 C₁-C₆烷基，所述取代基独立地选自氘、羟基和C₁-C₆烷氧基；或R³和 R⁴与它们所连接的氮原子合起来，形成未被取代的4-6元的杂环基；

A为未被取代的或被1-5个取代基取代的苯基，所述取代基独立 地选自卤素原子；

和

E为氧原子。

2.式(I)的化合物：

或其药学可接受的盐，其中：

R¹为被羟基或C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基；

R²为氢原子或C₁-C₆烷基；

R³和R⁴独立地为氢原子、甲基、-CD₃或2-羟基乙基；或R³和R⁴与它们所连接的氮原子合起来，形成未被取代的氮杂环丁基；

A为未被取代的或被卤素原子取代的苯基；和

E为氧原子。

3.权利要求1的化合物，其选自：

(-)-1-(2-甲氧基乙基)-N，N，2-三甲基-8-苯基-1，6，7，8-四氢色 烯并[7，8-d]咪唑-5-甲酰胺；

(-)-8-(4-氟苯基)-1-(2-甲氧基乙基)-N，N，2-三甲基-1，6，7，8- 四氢色烯并[7，8-d]咪唑-5-甲酰胺

8-(4-氟苯基)-1-(3-羟基丙基)-N，N，2-三甲基-1，6，7，8-四氢色 烯并[7，8-d]咪唑-5-甲酰胺；

8-(4-氟苯基)-1-(异唑-3-基甲基)-N，N，2-三甲基-1，6，7，8-四 氢色烯并[7，8-d]咪唑-5-甲酰胺；

N，N-二[²H₃]甲基-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-8-苯基-1，6，7，8-四 氢色烯并[7，8-d]咪唑-5-甲酰胺；

8-(4-氟苯基)-N-(2-羟基乙基)-1-(2-甲氧基乙基)-N，2-二甲基 -1，6，7，8-四氢色烯并[8，7-d]咪唑-5-甲酰胺；

(8-(4-氟苯基)-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-1，6，7，8-四氢色烯并 [8，7-d]咪唑-5-基)(吗啉代)甲酮；

或其药学可接受的盐。

4.药物组合物，包括权利要求1到3中任一项的化合物或其药 学可接受的盐，以及药学可接受的载体。

5.权利要求1到3中任一项的式(I)的化合物或其药学可接受的 盐在制备用于治疗由酸泵抑制活性介导的病况的药物中的应用。

6.权利要求5的应用，其中所述病况为胃食管返流疾病(GERD)， 咽喉返流疾病，消化性溃疡，胃溃疡，十二指肠溃疡，NSAID诱导的 溃疡，胃炎，幽门螺旋杆菌感染，消化不良，机能性消化不良，卓- 艾氏综合征，非侵蚀性返流疾病(NERD)，内脏痛，癌，胃灼热，恶心， 食管炎，吞咽困难，唾液分泌过多，气道病症或哮喘。