[发明专利]制备结晶吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的方法有效
| 申请号： | 200780037835.2 | 申请日： | 2007-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN101573362A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | L·安格拉达;A·帕洛莫;A·古格莱塔 | 申请（专利权）人： | 菲尔若国际公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及用于工业制备N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的多晶形B的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 结晶 吡唑 嘧啶 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.工业制备N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的多晶形B的方法，该方法包含以下步骤：(i)使(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-噻吩-2-基-甲酮与N-[5-(3-二甲基氨基-丙烯酰)-2-氟-苯基]-N-甲基-乙酰胺在选自乙酸、丙酸和甲酸的溶剂中，在从50℃至混合物沸点的范围内的温度下反应；(ii)在40℃和80℃之间的温度下添加(C1-C4)-醇；(iii)在30℃和55℃之间的温度下陈化至少30分钟以引发结晶过程；(iv)回收结晶产物。
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