[发明专利]用于在细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的核苷

摘要

本发明涉及特殊的核苷，并且还涉及包含这些核苷的药物。此外，本发明涉及这些核苷在制备药物(尤其是用于在细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的药物)中的用途。

主权项

1.通式I的核苷其中，R₁和R₂彼此独立地选自：H、卤素、OR₈、CN、N₃、NR₆R₇以及通过氧原子键合的前药基团，R₃＝H、直链或支链的C₁-C₈烷基、直链或支链的C₁-C₈亚烷基，R₄＝H、卤素、OR₈、N₃、NR₆R₇或者R₄与R₁一起表示与R₁和R₄相邻的C原子之间的第二键，R₅＝H、C₁-C₈烷基或芳基，以及R₆、R₇和R₈彼此独立地为H、直链或支链的C₁-C₈烷基或者乙酰基，排除具有以下基团的所述化合物：R₁＝N₃，R₂＝OH，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝N₃，R₂＝O-乙酰基，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝N₃，R₂＝O-三苯甲基，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝N₃，R₂＝磷酸酯，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝N₃，R₂＝三磷酸酯，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝NH₂，R₂＝OH，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝NH₂，R₂＝三磷酸酯，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝F，R₂＝OH，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝F，R₂＝O-乙酰基，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝F，R₂＝三磷酸酯，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝Cl，R₂＝OH，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝N₃，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝NH₂，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝NH-SO₂-(CH₂)₃-Cl，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝NH-SO₂-(CH₂)₃-SO₃H，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝Cl，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝Br，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝I，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝OH，R₂＝前药基团，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝N₃，R₂＝N₃，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝选自酯、氨基酸酯、碳酸酯和醚的前药基团，R₂＝OH，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝选自酯、氨基酸酯、碳酸酯和醚的前药基团，R₂＝选自酯、氨基酸酯、碳酸酯和醚的前药基团，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝NH₂，R₂＝NHR₉并且R₉＝H、COCH₃、COC₃H₇、COPh、COOC₂H₅、COOCH₂CH＝CH₂、COCH＝CHCH₃、CHO或COOCH₂Ph，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝NHR₉并且R₉＝COCH₃、COOC₂H₅，R₂＝NH₂，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝NHCOOCH₂Ph，R₂＝NHCOOCH₂CHCH₂，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝NHCOOCH₂Ph，R₂＝NH₂，R₃＝R₄＝R₅＝H；R₁＝NHCOOCH₂CH＝CH₂，R₂＝NH₂，R₃＝R₄＝R₅＝H；以及R₁＝NHCHO，R₂＝NHCHO，R₃＝R₄＝R₅＝H。