[发明专利]用于在细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的核苷有效

专利信息
申请号: 200780036649.7 申请日: 2007-08-13
公开(公告)号: CN101522666A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: 鲁道夫·法里希;迪特尔·洛曼;安德烈亚斯·罗尔夫斯;亨利克·迪克斯;雅内克·托伊布纳;约尔格-克里斯蒂安·海因里希 申请(专利权)人: 雷斯普罗泰克特有限公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;A61K31/513;A61P35/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人: 刘晓东;韩宏星
地址: 德国德*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 用于 细胞 抑制 治疗 降低 抗性 产生 核苷
【权利要求书】:

1.通式I的核苷

其中,

R1=卤素,

R2选自:H、卤素、OR8、CN、和N3

R3=H、直链或支链的C1-C8烷基,

R4=H、卤素、或者OR8

R5=H、C1-C8烷基,以及

R8=H、或者直链或支链的C1-C8烷基,

排除具有以下基团的所述化合物:

R1=F,R2=OH,R3=R4=R5=H;

R1=F,R2=O-乙酰基,R3=R4=R5=H;

R1=Cl,R2=OH,R3=R4=R5=H。

2.一种核苷,其特征在于具有通式II

或者其特征在于具有通式III

或者其特征在于具有通式IV

或者其特征在于具有通式V

或者其特征在于具有通式VI

或者其特征在于具有通式VII

或者其特征在于具有式VIII:

3.通式XVI的核苷

其中,

R1=卤素,

R2选自H、卤素、OR8、以及CN,

R3=H、直链或支链的C1-C8烷基,

R4和R9彼此独立地为卤素,

R5=H、C1-C8烷基,以及

R8=H、或者直链或支链的C1-C8烷基。

4.包含至少一种根据权利要求1-3中任一项之核苷的药物。

5.根据权利要求4的药物,其中所述药物还包含至少一种细胞抑制剂。

6.至少一种根据权利要求1的核苷以及至少一种细胞抑制剂在制备用于在 细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的药物中的用途。

7.根据权利要求3的至少一种核苷以及至少一种细胞抑制剂在制备用于在 细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的药物中的用途。

8.根据权利要求6的用途,其中使用通式X的核苷:

9.根据权利要求6至8中任一项的用途,其中在单一制剂中使用所述至少 一种核苷和所述至少一种细胞抑制剂,或者其中在分开的制剂中使用所述 至少一种核苷和所述至少一种细胞抑制剂。

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