[发明专利]用于在细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的核苷有效
申请号: | 200780036649.7 | 申请日: | 2007-08-13 |
公开(公告)号: | CN101522666A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | 鲁道夫·法里希;迪特尔·洛曼;安德烈亚斯·罗尔夫斯;亨利克·迪克斯;雅内克·托伊布纳;约尔格-克里斯蒂安·海因里希 | 申请(专利权)人: | 雷斯普罗泰克特有限公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;A61K31/513;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘晓东;韩宏星 |
地址: | 德国德*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 细胞 抑制 治疗 降低 抗性 产生 核苷 | ||
1.通式I的核苷
其中,
R1=卤素,
R2选自:H、卤素、OR8、CN、和N3,
R3=H、直链或支链的C1-C8烷基,
R4=H、卤素、或者OR8,
R5=H、C1-C8烷基,以及
R8=H、或者直链或支链的C1-C8烷基,
排除具有以下基团的所述化合物:
R1=F,R2=OH,R3=R4=R5=H;
R1=F,R2=O-乙酰基,R3=R4=R5=H;
R1=Cl,R2=OH,R3=R4=R5=H。
2.一种核苷,其特征在于具有通式II
或者其特征在于具有通式III
或者其特征在于具有通式IV
或者其特征在于具有通式V
或者其特征在于具有通式VI
或者其特征在于具有通式VII
或者其特征在于具有式VIII:
3.通式XVI的核苷
其中,
R1=卤素,
R2选自H、卤素、OR8、以及CN,
R3=H、直链或支链的C1-C8烷基,
R4和R9彼此独立地为卤素,
R5=H、C1-C8烷基,以及
R8=H、或者直链或支链的C1-C8烷基。
4.包含至少一种根据权利要求1-3中任一项之核苷的药物。
5.根据权利要求4的药物,其中所述药物还包含至少一种细胞抑制剂。
6.至少一种根据权利要求1的核苷以及至少一种细胞抑制剂在制备用于在 细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的药物中的用途。
7.根据权利要求3的至少一种核苷以及至少一种细胞抑制剂在制备用于在 细胞抑制治疗中抑制或降低抗性产生的药物中的用途。
8.根据权利要求6的用途,其中使用通式X的核苷:
9.根据权利要求6至8中任一项的用途,其中在单一制剂中使用所述至少 一种核苷和所述至少一种细胞抑制剂,或者其中在分开的制剂中使用所述 至少一种核苷和所述至少一种细胞抑制剂。
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