[发明专利]具有GABA受体亲和力的1H-喹啉-4-酮类化合物及其制备方法、应用和组合物无效
| 申请号： | 200780036599.2 | 申请日： | 2007-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN101522630A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | J·L·法尔科;A·帕洛莫;A·古格列塔 | 申请（专利权）人： | 菲尔若国际公司 |
| 主分类号： | C07D215/06 | 分类号： | C07D215/06;C07D215/18;C07D401/06;C07D401/14;C07D409/06;C07D413/06;C07D405/06;C07D417/06;A61K31/47;A61P25/20;A61P25/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王 健 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明提供了新型的式(I)的1H-喹啉-4-酮类化合物及其可药用盐和水合物，其中R1、R2、R3、R4和R5具有不同含义。式(I)化合物可用于治疗或预防与GABAA受体调节有关的疾病、焦虑症、癫痫症、包括失眠在内的睡眠障碍，和用于诱导镇静-催眠、麻醉、睡眠和肌肉松弛。本发明还提供了用于制备所述化合物的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 gaba 受体 亲和力 喹啉 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 组合 | ||
【主权项】：
1.式(I)的1H-喹啉-酮类化合物：![]()
其中：R1和R2独立地选自氢，烷基(C1-C6)，O烷基(C1-C6)，卤素和苯基；R3和R4独立地选自：氢和任选地被烷基(C1-C6)、卤素和O烷基(C1-C6)取代的苯基；R5选自：NR6R7，N(R8)NH2，OH，OR9，和选自以下的杂芳基环：吡啶基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、吡咯基、吡唑基、嘧啶基和吡嗪基，其中每个杂芳基环包含一个或两个任选的烷基(C1-C6)取代基；R6和R7独立地选自氢；烷基(C1-C6)；烯基(C2-C6)；环烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)；羟基烷基(C1-C6)；选自以下的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、苯并噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、苯并异噁唑基、吡唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、苯并咪唑基、吲哚基、喹啉基和异喹啉基，其中每个杂芳基包含一个或两个任选的取代基，所述取代基独立地选自：烷基(C1-C6)，O烷基(C1-C6)，卤代烷基(C1-C6)，环烷基(C3-C6)，NO2和CO烷基(C1-C6)；噻吩基烷基(C1-C6)，呋喃基烷基(C1-C6)，吡啶基烷基(C1-C6)，和选自苯基和茚满基的芳基，其中每个芳基包含一个或两个任选的取代基，所述取代基选自：烷基(C1-C6)，卤代烷基(C1-C6)，卤素，N二烷基(C1-C6)，NH烷基(C1-C6)，O烷基(C1-C6)，NO2，CN，OH，NH2，COOH，CO烷基(C1-C6)，COO烷基(C1-C6)，CONH烷基(C1-C6)，CON二烷基(C1-C6)和CO苯基；或者R6和R7可连同与之连接的氮原子形成选自以下的杂环：吡咯烷，3-吡咯啉，1，2，3，6-四氢吡啶，哌啶，吗啉，硫代吗啉和哌嗪，其中每个杂环包含一个、两个、三个或四个任选的取代基，所述取代基选自：OH，烷基(C1-C6)和CO烷基(C1-C6)；R8选自：氢和烷基(C1-C6)；和R9为烷基(C1-C6)；限制条件是R3和R4不能同时为氢；及其可药用盐和水合物。
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