[发明专利]吡啶-和喹啉-嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中A、R¹至R⁵如说明书中所定义，并且G是如说明书中定义的吡啶、喹啉或嘧啶基团。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法以及它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节有关的疾病的用途。

主权项

1.式I化合物其中A 是-O-或-NH-；R¹ 选自：氢，C_1-7-烷氧基和卤素；R² 选自：C_2-7-烷基，C_2-7-链烯基，C_3-7-炔基，C_3-7-环烷基，卤代-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基和苄基；R³ 选自：氢，C_1-7-烷基，羟基，C_1-7-烷氧基，C_2-7-链烯基氧基，羟基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基，-O-苄基，-O-C_3-7-环烷基，未取代的苯基或被1至3个基团取代的苯基，所述的基团独立地选自：C_1-7-烷基，卤素和C_1-7-烷氧基，卤素，卤代-C_1-7-烷基，卤代-C_1-7-烷氧基，氨基，吡咯基，和-C(O)OR⁶，其中R⁶是C_1-7-烷基；R⁴ 选自：氢，羟基，C_1-7-烷氧基，氨基，硝基，羟基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基，和-O-苄基；或R³和R⁴相互结合以与它们连接的碳原子一起形成环，并且R³和R⁴一起是-O-C(CH₃)₂-CH＝CH-；R⁵ 选自：氢，卤素和C_1-7-烷氧基；G选自下列基团：或其中R⁷，R⁹和R¹⁰相互独立地是氢或C_1-7-烷基；R⁸ 选自：氢，氨基，杂环基，所述的杂环基选自：吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基和吗啉基，和-NH-C(O)-R¹⁵，其中R¹⁵是C_1-7-烷基；R¹¹ 选自：氢，C_1-7-烷基，苯基，和杂环基，所述的杂环基选自：吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基和吗啉基；R¹²，R¹³，R¹⁴和R¹⁵相互独立地选自：氢，C_1-7-烷基，卤素和卤代-C_1-7-烷基；R¹⁶ 是氢或卤素；及其药用盐。