[发明专利]2-苯胺基-4-氨基亚烷基氨基嘧啶

摘要

本发明涉及2-芳基氨基-4-(氨基亚烷基)氨基嘧啶抑制剂，其为抑制剂且因此抑制蛋白激酶C-α(PKC-α)。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环、导致心肌收缩和舒张性能改善，进而减缓心力衰竭进展甚为重要。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基亚烷基)氨基-嘧啶的组合物，以及涉及控制、消除或减缓心力衰竭进展的方法。

主权项

1.具有下式的化合物：其中R为具有下式的单元：R²和R³各自独立地选自：i)氢；或ii)取代的或未被取代的直链、支链或环状C₁-C₄烷基；L为具有下式的连接单元：-[C(R^4aR^4b)]_n-R^4a和R^4b各自独立地选自：i)氢；或ii)直链、支链或环状C₁-C₄烷基；下标n为1至4；且R¹为取代的或未被取代的芳基；化合物N²-(4-氯苯基)-N⁴-[(2-二乙基氨基)乙基]-嘧啶-2，4-二胺、N²-(4-氯苯基)-N⁴-[(3-二乙基氨基)丙基]-嘧啶-2，4-二胺和N²-(4-甲基苯基)-N⁴-[(2-二乙基氨基)乙基]-嘧啶-2，4-二胺除外。