[发明专利]2-苯胺基-4-氨基亚烷基氨基嘧啶无效
| 申请号: | 200780030456.0 | 申请日: | 2007-06-13 |
| 公开(公告)号: | CN101506176A | 公开(公告)日: | 2009-08-12 |
| 发明(设计)人: | 简·F·德琼;亚当·戈利比奥斯基;杰克·A·亨特;加里·P·施勒姆 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;A61K31/506;A61K31/425;A61K31/4178;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
| 地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯胺 氨基 烷基 嘧啶 | ||
1.具有下式的化合物:
其中R为具有下式的单元:
R2和R3各自独立地选自:
i)氢;或
ii)取代的或未被取代的直链、支链或环状C1-C4烷基;
L为具有下式的连接单元:
-[C(R4aR4b)]n-
R4a和R4b各自独立地选自:
i)氢;或
ii)直链、支链或环状C1-C4烷基;
下标n为1至4;且
R1为取代的或未被取代的芳基;
化合物N2-(4-氯苯基)-N4-[(2-二乙基氨基)乙基]-嘧啶-2,4-二胺、N2-(4-氯苯基)-N4-[(3-二乙基氨基)丙基]-嘧啶-2,4-二胺和N2-(4-甲基苯基)-N4-[(2-二乙基氨基)乙基]-嘧啶-2,4-二胺除外。
2.权利要求1的化合物,其中R2和R3各自独立地选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。
3.权利要求1的化合物,其中R是选自-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NH(CH2CH3)、-N(CH2CH3)2、-N(CH3)(CH2CH3)、-NH(CH2CH2CH3)、-N(CH3)(CH2CH2CH3)、-N(CH2CH3)(CH2CH2CH3)和-N(CH2CH2CH3)2的单元。
4.权利要求3的化合物,其中R为选自-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NH(CH2CH3)和-N(CH2CH3)2的单元。
5.权利要求1的化合物,其中R1为被一个或多个选自下列的单元所取代的苯基单元:
i)直链、支链或环状C1-C4烷基;
ii)卤素;
iii)-OR6;
iv)-SO2N(R6)2;
v)-CHmXn;其中X各自独立地为F、Cl、Br或I,m为0至2,m+n=3;和
vi)-NO2;
R6各自独立地为氢,直链、支链或环状C1-C4烷基,或苯基。
6.权利要求5的化合物,其中R1选自3-氯苯基、4-氯苯基、3,4-二氯苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-氯-4-氟苯基、3,4-二氟苯基、3-三氟甲基苯基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-甲氧基苯基、3-甲基苯基、3-乙基苯基和3-异丙基苯基。
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