[发明专利]用于制备具有CGRP拮抗性质的N-哌啶基-苯并二氮杂的方法无效
申请号: | 200780030188.2 | 申请日: | 2007-08-16 |
公开(公告)号: | CN101600705A | 公开(公告)日: | 2009-12-09 |
发明(设计)人: | 冈瑟·赫克勒;沃纳·拉尔;尤维·里斯 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07C53/132;C07C67/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及一种制备通式(I)化合物、其可药用盐和溶剂合物的方法,其中R1及R2如权利要求1中所定义,所述的物质可由通式(II)化合物起始制备;其中R1如权利要求1中所定义。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 具有 cgrp 拮抗 性质 哌啶 二氮杂 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备通式II化合物的方法
其中R1表示基团
其中R1.1表示H、C1-3烷基、C(O)-O-苄基、C(O)-O-叔丁基或苄基,该方法包括以下步骤:(a)使通式III化合物与通式IV化合物偶合
其中R1如上文所定义且X表示氢原子或选自锂、钠和钾的金属原子,
其中R3表示通过氮原子连接的咪唑基或三唑基;(b)使步骤(a)中获得的通式II化合物从溶剂中分离,优选地通过结晶;及(c)任选地使步骤(b)中获得的固体从溶剂中重结晶。
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