[发明专利]咪唑并氮杂环庚烯酮化合物无效
申请号: | 200780028746.1 | 申请日: | 2007-05-23 |
公开(公告)号: | CN101495479A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | F·房;S·希勒;B·列特斯基;M·斯皮维 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D471/20 | 分类号: | C07D471/20;A61K31/438;A61K31/55;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 冬;韦欣华 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及式I化合物以及包含所述化合物的药物组合物及其使用方法。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 氮杂环 庚烯 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、C1-6烷基酯或酰胺或C2-6链烯基酯或酰胺:
其中:Q为-C(R1)(R2)-或-CH=CH-(顺式或反式);R1和R2独立选自H、C1-3烷基、C2-4链烯基,或一起为C1-6烷叉基或C2-6链烯叉基;R3、R4、R6和R7各自独立选自氢和甲基;X为亚甲基、亚乙基或亚丙烯基;R5为苯基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、喹喔啉基、萘基或吡咯基,并被0-5个独立选自以下的取代基取代:C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、C1-3烷硫基、环丙基、环丙基甲基和卤素;R8为H、甲基、乙基、丙烯基、(C1-3烷氧基)C1-3烷基、(C1-3烷硫基)C1-3烷基、C1-3羟烷基、苯基、苄基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、异噻唑基、异噁唑基、吡啶基和噻吩基;其中R8被0-3个独立选自以下的取代基取代:甲基、乙基、卤素、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、(C1-3烷氧基)C1-3烷基、(C1-3烷硫基)C1-3烷基、C1-3羟烷基、(C1-3巯基烷基)苯基、苄基、呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、异噻唑基、异噁唑基、吡啶基、噻吩基、吡喃基、二氢吡喃基、四氢吡喃基和环丙基;和Ra、Rb和Rc各自独立选自氢、羟基、甲氧基、苄氧基、氟、氯、氨基、甲基氨基、二甲基氨基和苯氧基;或者选自Ra和Rb,以及Rb和Rc的一对基团一起为-O-(CH2)-O-或-O-CH2-CH2-O-。
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