[发明专利]用于治疗疼痛、胃肠道疾病和癌症的异吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 200780028461.8 申请日: 2007-05-24
公开(公告)号: CN101495450A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: 程云兴;米罗斯劳·托马斯泽夫斯基;杨华 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D209/46 分类号: C07D209/46;A61K31/4035;A61K31/4192;A61K31/444;A61P1/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P35/00;A61P9/00;C07D401/04;C07D401/06;C07D405/06;C07D405/
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 陈 桉
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐,其中X、R1、R2、R3、m和n如说明书中所定义,以及涉及盐和包含该化合物的药物组合物。它们可以用于治疗,特别是用于控制疼痛。
搜索关键词: 用于 治疗 疼痛 胃肠道 疾病 癌症 吲哚 衍生物
【主权项】:
1.一种式I化合物,其药学上可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或它们的混合物:其中,R1独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、乙酰基氨基、乙酰基氧基、羟基、C1-6烷氧基、羟基-C1-6烷氧基、苄氧基、-OCH2-C(=O)-R4、-OS(=O)2-R4、C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、卤代C1-6烷基、卤代C2-6烯基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基和氨基;R2选自:其中在定义R2中使用的所述基团任选被一个或多个选自下面的基团取代:卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、羟基、羟基-C1-6烷基、氨基、C1-6烷基-C6-10芳基-、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C1-6烷基-氨基-羰基、C2-5杂芳基-羰基、C2-5杂环烷基-羰基、C6-10芳基羰基、C2-5杂环烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基-、C2-5杂芳基、C2-5杂芳基-C1-6烷基-、C6-10芳基和C6-10芳基-C1-6烷基-;R3选自C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C4-6环烯基、C1-6烷氧基和C2-5杂环烷基;其中在定义R3中使用的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C4-6环烯基、C1-6烷氧基和C2-5杂环烷基任选被一个或多个选自下面的基团取代:卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、羟基、羟基-C1-6烷基、氨基、C1-6烷基-C6-10芳基-、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C1-6烷基-氨基-羰基、C2-5杂芳基-羰基、C2-5杂环烷基-羰基、C6-10芳基羰基、C2-5杂环烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基-、C2-5杂芳基、C2-5杂芳基-C1-6烷基-、C6-10芳基和C6-10芳基-C1-6烷基-;R4选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基、羟基-C1-6烷基氨基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基-、苄基氨基、C2-5杂环烷基、C2-5杂芳基和C2-5杂芳基-C1-6烷基-;X选自-C(=O)-和-CH2-;和m和n独立地选自0、1、2、3、4和5,条件是R3不是任选被取代的2,6-二氧代哌啶-3-基。
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