[发明专利]用于治疗疼痛、胃肠道疾病和癌症的异吲哚衍生物无效
| 申请号： | 200780028461.8 | 申请日： | 2007-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN101495450A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 程云兴;米罗斯劳·托马斯泽夫斯基;杨华 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46;A61K31/4035;A61K31/4192;A61K31/444;A61P1/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P35/00;A61P9/00;C07D401/04;C07D401/06;C07D405/06;C07D405/ |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈 桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 疼痛 胃肠道 疾病 癌症 吲哚 衍生物 | ||
1.一种式I化合物，其药学上可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或它们的混合物：
其中，
R1独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、乙酰基氨基、乙酰基氧基、羟基、C1-6烷氧基、羟基-C1-6烷氧基、苄氧基、-OCH2-C(＝O)-R4、-OS(＝O)2-R4、C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、卤代C1-6烷基、卤代C2-6烯基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基和氨基；
R2选自：
其中在定义R2中使用的所述基团任选被一个或多个选自下面的基团取代：卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、羟基、羟基-C1-6烷基、氨基、C1-6烷基-C6-10芳基-、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C1-6烷基-氨基-羰基、C2-5杂芳基-羰基、C2-5杂环烷基-羰基、C6-10芳基羰基、C2-5杂环烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基-、C2-5杂芳基、C2-5杂芳基-C1-6烷基-、C6-10芳基和C6-10芳基-C1-6烷基-；
R3选自C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C4-6环烯基、C1-6烷氧基和C2-5杂环烷基；其中在定义R3中使用的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C4-6环烯基、C1-6烷氧基和C2-5杂环烷基任选被一个或多个选自下面的基团取代：卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、羟基、羟基-C1-6烷基、氨基、C1-6烷基-C6-10芳基-、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、氨基-C1-6烷基-、C1-6烷基-氨基-羰基、C2-5杂芳基-羰基、C2-5杂环烷基-羰基、C6-10芳基羰基、C2-5杂环烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基-、C2-5杂芳基、C2-5杂芳基-C1-6烷基-、C6-10芳基和C6-10芳基-C1-6烷基-；
R4选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基、羟基-C1-6烷基氨基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基-、二-C1-6烷基氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基-、苄基氨基、C2-5杂环烷基、C2-5杂芳基和C2-5杂芳基-C1-6烷基-；
X选自-C(＝O)-和-CH2-；和
m和n独立地选自0、1、2、3、4和5，
条件是R3不是任选被取代的2，6-二氧代哌啶-3-基。
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