[发明专利]具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物有效
| 申请号: | 200780028356.4 | 申请日: | 2007-07-13 |
| 公开(公告)号: | CN101495486A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
| 发明(设计)人: | G·丰塔纳;E·邦巴尔代利;C·曼佐蒂;A·巴塔哥利亚;C·萨莫里 | 申请(专利权)人: | 因德纳有限公司 |
| 主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61P35/00;A61K31/4745 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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| 摘要: | 具有抗肿瘤活性的5-取代的硫代-喜树碱衍生物,其制备方法,其作为抗肿瘤药物的用途和含有它们的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 喜树碱 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物、其可药用盐、异构体、对映体、非对映异构体和相应的混合物:
其中:R为F、Cl、Br、I、-N3、NH2、-NR′R″、-COOR′、-CONR′R″、-NHR′″-NR′R″,其中R′、R″和R′″可为H、烷基、芳基、芳基烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基;R1为烷基、氨基烷基、羟基烷基、腈、烷氧基亚氨基、芳氧基亚氨基、甲硅烷基烷基;R2为氢、羟基、烷氧基、氨基烷基;R3为氢,任选保护的羟基、烷氧基、氨基烷基;其中直链或支链的烷基、酰基、烷氧基、氨基烷基或烷氧基亚氨基基团可包含1至8个,优选1至4个碳原子,且芳基和芳氧基基团可包含5至10个碳原子。
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