[发明专利]氮杂环丙基-埃坡霉素化合物有效

专利信息
申请号: 200780028309.X 申请日: 2007-05-25
公开(公告)号: CN101495482A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: 格雷戈里·D·维特;克里斯托弗·P·利蒙;艾恩特乔·R·弗拉霍夫;金崇薰 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D491/04 分类号: C07D491/04;A61K31/427;A61K31/396;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 陈 桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及如本文中进一步描述的具有式(X)的氮杂环丙基埃坡霉素化合物及/或其可药用盐及/或溶剂化物。所述化合物可用于治疗癌症或用于制备用于靶向药物递送的结合物尤其是叶酸结合物。
搜索关键词: 氮杂环 丙基 霉素 化合物
【主权项】:
1.具有式X的化合物或其可药用盐:其中K为-O-、-S-或-NR7-;A为-(CR8R9)-(CH2)m-Z-,其中Z为-(CHR10)-、-C(=O)-、-C(=O)-C(=O)-、-OC(=O)-、-N(R11)C(=O)-、-SO2-或-N(R11)SO2-;B1为羟基或氰基以及R1为氢;或B1和R1一起形成双键;R2、R3和R5独立为氢、烷基、取代的烷基、芳基或取代的芳基;或R2和R3可与它们所连接的碳一起形成任选取代的环烷基;R4为氢、烷基、烯基、取代的烷基、取代的烯基、芳基或取代的芳基;R6为氢、烷基或取代的烷基;R7、R8、R9、R10、R11和R12独立为氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂环烷基、取代的杂环烷基、杂芳基或取代的杂芳基;R12为H、烷基、取代的烷基或卤素;R13为芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基;以及m为0至6。
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