[发明专利]氮杂环丙基-埃坡霉素化合物有效
| 申请号： | 200780028309.X | 申请日： | 2007-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN101495482A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 格雷戈里·D·维特;克里斯托弗·P·利蒙;艾恩特乔·R·弗拉霍夫;金崇薰 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;A61K31/427;A61K31/396;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈 桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂环 丙基 霉素 化合物 | ||
1.具有式X’的化合物或其可药用盐：
其中
K为-O-；
A为C2-4亚烷基；
B1为-OH以及R1为氢；
R2、R3、R4和R5独立为氢或C1-4烷基；
R6为氢或甲基；
R12为H或C1-4烷基；以及
R13为任选取代的噻唑基、吡啶基或唑基，其中取代基为C1-4烷基。
2.权利要求1的化合物，其中R6为氢。
3.权利要求1的化合物，其中R6为甲基。
4.权利要求1的化合物，其具有式Xb’：
5.权利要求4的化合物，其中R6为氢。
6.权利要求4的化合物，其中R6为甲基。
7.权利要求1的化合物，其具有下式：
8.权利要求1、2、3、4、5、6或7中任一项的化合物在制备用于治疗 患者中癌症的药物中的用途。
9.权利要求8的用途，其中所述癌症为以下癌症中的一种：卵巢癌、 皮肤癌、乳癌、肺癌、结肠癌、鼻癌、咽喉癌、肝癌、肾癌、脾癌、脑癌、 间皮瘤、垂体腺瘤、子宫颈癌或脉络丛癌。
10.权利要求9的用途，其中所述癌症为卵巢癌。
11.权利要求9的用途，其中所述癌症为结肠癌。
12.制备用于靶向药物递送的药物组合物的方法，所述方法包括使权利 要求1、2、3、4、5、6或7中任一项的化合物与可释放的连接基团接合形 成接合化合物，其中所述接合化合物包含叶酸结合部分，其中所述可释放 的连接基团意指包含至少一个在生理条件下可断裂的可裂解键的二价连接 基团。
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