[发明专利]铁屎米-6-酮及其类似物在治疗分枝杆菌相关病理中的用途

摘要

本发明涉及至少一种右式(I)的化合物在制备用于治疗或预防与分枝杆菌相关或由分枝杆菌引起的病理的药物中的用途，其中B特别地代表氮原子，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈特别地代表氢原子。

主权项

1.至少一种下式(I)化合物在制备用于治疗或预防与分枝杆菌相关或由分枝杆菌引起的病理的药物中的用途：其中：·B代表：*氮原子，或*N-氧化物N⁺-O^-基团，或*具有式N⁺-R或的基团R代表烷基，其为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，其可被取代，例如被至少一个卤原子，和X^-代表阴离子，其选自无机或有机阴离子；·R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈独立地代表：-氢原子，-烷基，其为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-卤原子，选自氯、氟、溴和碘，-卤代烷基，其中所述烷基链为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，且其中所述卤原子(群)选自氟、氯、溴和碘，-羟基，-硝基-NO基团，--CN基团，--SH基团，-羧酸-COOH基团，-酰胺-CONH₂基团，-胺-NH₂基团，-烷氧基-OR_a基团，其中R_a代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-烷基酯-COOR_b基团，其中R_b代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-仲(-NHCOR_c)或叔(-N(COR_d)COR_c)烷基酰胺基团，其中Rc和Rd独立地代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-仲(-NHR_e)或叔(-NR_eR_f)烷基胺基团，其中R_e和R_f独立地代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-烷硫基(-SR_g)基团，其中R_g代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-C₂-C₆杂环基，包括1-4个选自硫、氮和氧的杂原子，--SO₂-NR_hR_i基或-NR_h-SO₂-R_i基，其中R_h和R_i独立地代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，·基团R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈也可形成下列分子内的环化：1/R¹和R²间的环化和/或2/R³和R⁴间的环化和/或3/R⁵和R⁶间的环化和/或4/R⁶和R⁷间的环化和/或5/R⁷和R⁸间的环化，6/R³和B间的环化，特别是当B代表N⁺-R时，7/R²和B间的环化，特别是当B代表N⁺-R时，-所述这些形成的环是特别的芳族环，包括5-30个碳原子，且其可包括至少一个选自O、N、S的杂原子，所述芳族环例如选自苯、萘、吡啶、吡咯、噻吩、呋喃、吡嗪，-其中所述环可被下述取代-氢原子，-烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-卤原子，其选自氟、氯、溴和碘，-卤代烷基，其中该烷基链是直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，且其中所述卤原子(群)选自氟、氯、溴和碘，-羟基，-硝基-NO基团，-氰基-CN基团，--SH基团，-羧酸-COOH基团，-酰胺-CONH₂基团，-胺-NH₂基团，-烷氧基-OR_a基团，其中R_a代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-烷基酯-COOR_b基团，其中R_b代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-仲(-NHCOR_c)或叔(-N(COR_d)COR_c)烷基酰胺基团，其中R_c和R_d独立地代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-仲(-NHR_e)或叔(-NR_eR_f)烷基胺基团，其中R_e和R_f独立地代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-烷硫基(-SR_g)基团，其中R_g代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子，-C₂-C₆杂环基，包括1-4个选自硫、氮和氧的杂原子，-SO₂-NR_hR_i基或-NR_h-SO₂-R_i基，其中R_h和R_i独立地代表烷基，其可为直链、支链或环的，饱和或未饱和的，包括1-12个碳原子，优选1-6个碳原子。