[发明专利]作为芳香酶抑制剂的稠合的咪唑衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)化合物或其盐，优选其可药用盐，其中R，R¹，R²，R³，Q，m和n具有说明书中详细解释的含义，*表示不对称碳原子，还涉及它们的制备方法以及这些化合物作为药物，尤其是芳香酶抑制剂的用途。

主权项

1.通式(I)化合物或其盐，优选其可药用盐其中R是氘、卤素或氢；R¹是芳基-C₀-C₄-烷基或者杂环基-C₀-C₄-烷基，它们可以被下述基团取代：1-4个C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷基、C₀-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷基磺酰基、可任选取代的芳基、芳基-C₀-C₄烷氧基羰基、氰基、卤素、可任选取代的杂环基、羟基、硝基、氧化物、氧代、三-C₁-C₄烷基硅烷基、三氟甲氧基或者三氟甲基；R²是a)氘、卤素、羟基、氰基或者氢；或者b)C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基-C₁-C₄烷基、C₁-C₈烷基、C₀-C₄烷基羰基、芳基-C₀-C₄烷基、羧基-C₁-C₄烷基、C₃-C₈环烷基或者杂环基-C₀-C₄烷基，它们可以被下述基团取代：1-4个C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷基、C₀-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷基磺酰基、可任选取代的芳基、芳基-C₀-C₄烷氧基羰基、氰基、卤素、可任选取代的杂环基、羟基、硝基、氧化物、氧代、三-C₁-C₄烷基硅烷基、三氟甲氧基或者三氟甲基；R³是C₁-C₈烷基；Q是氧或者硫；m是0、1或者2的数；n是0、1或者2的数；其中，如果R²是氢，则R¹不是C₁-C₈烷基-取代的芳基，所述化合物显示出高于围绕标示“^*”所示不对称碳原子的相对构型的式(I)物质至少10倍，优选20倍，或者更优选40倍的抑制活性。