[发明专利]制备活化的具有α氮基团的聚合物的方法无效
| 申请号： | 200780009499.0 | 申请日： | 2007-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN101405018A | 公开（公告）日： | 2009-04-08 |
| 发明（设计）人： | 赵洪;乌德春 | 申请（专利权）人： | 安佐制药股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/16 | 分类号： | A61K38/16 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了以高纯度制备基本上非抗原性的聚合物的方法，该聚合物具有含孤电子对的部分。所述聚合物用作合成胺-基的聚合物和对于与亲核物质轭合形成活化聚合物的中间体。本发明公开了轭合物和制备方法以及用这些轭合物的治疗。得到的聚合物-胺足够纯使得避免了药物级别聚合物所需的昂贵的和费时的纯化步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 活化 具有 基团 聚合物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备在其上含有孤电子对部分的聚合物的方法，该方法包括：在碱的水溶液中，温度约10至约80℃下，使式(I)的聚合物与在其上具有含孤电子对基团的化合物反应，反应时间少于约24小时，R2-R1-(L1)n-LG(I)式(I)中R1为基本上非抗原性的聚合物；R2为封端基团，LG或LG-(L1)n-；L1为双功能连接基；LG为离去基团；和n＝0或正整数。
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