[发明专利]制备活化的具有α氮基团的聚合物的方法

权利要求书

1.制备在其上含有孤电子对部分的聚合物的方法，该方法包括：

在碱的水溶液中，温度约10至约80℃下，使式(I)的聚合物与在其上具 有含孤电子对基团的化合物反应，反应时间少于约24小时，

R₂-R₁-(L₁)_n-LG

(I)

式(I)中

R₁为基本上非抗原性的聚合物；

R₂为封端基团，LG或LG-(L₁)_n-；

L₁为双功能连接基；

LG为离去基团；和

n＝0或正整数。

2.权利要求1的方法，其中所述温度为约30至约60℃。

3.权利要求1的方法，其中所述反应时间少于约18小时。

4.权利要求1的方法，其中LG选自

其中R₃为甲基、卤素、硝基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、被取代 的羧基、或多卤素取代的苯磺酰基；

甲磺酸基、对溴苯磺酸基、三氟乙磺酸基和对硝基苯磺酸基。

5.权利要求6的方法，其中LG为

6.权利要求1的方法，其中R₂为甲氧基。

7.权利要求1的方法，其中所述在其上含有孤电子对基团的化合物为

其中

Z为O、S或NR₇；

X为O、S或NR₈；

m为正整数；且

R₄、R₅、R₆、R₇和R₈独立地选自H、C_1-6烷基、C_3-12支链烷基、C_3-8环烷基、C_1-6取代的烷基，C_3-8取代的环烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、 C_1-6杂烷基、取代的C_1-6杂烷基、C_1-6烷氧基、苯氧基和C_1-6杂烷氧基；

条件是当Z为NR₇时，R₄和R₇不都为H。

8.权利要求7的方法，其中X为O，m为1，R₄为甲基，且R₅和R₆每 个为H。

9.权利要求7的方法，其中所述式(III)化合物为N-甲基-甘氨酸(肌氨 酸)。

10.权利要求1的方法，其中R₂为

或

11.权利要求1的方法，其中R₁为聚环氧烷。

12.权利要求1的方法，其中所述式(I)的聚合物选自

和

LG-(CH₂CH₂O)_x-L₁-L₂-L₃-(CH₂CH₂O)_z-CH₂CH₂-LG

其中

j为约10至约340的整数；

x为约10至约2,300的整数；

L₁、L₂和L₃为双功能连接基；且

z为1至约120的整数。