[发明专利]新颖的一级胺化物

摘要

本发明关于新颖一级胺衍生物及其作为活性成份在医药组合物的制备中的用途。本发明亦关于相关方面，其包括用于制备该等化合物的方法、含有一或多种该等化合物的医药组合物及尤其是其作为肾素抑制剂的用途。

主权项

1. 一种式(I)的化合物：式(I)，其中：X表示CH、N或N+-O-；W表示经对位取代的吡啶基或噻唑基；V表示-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-、-CH2-A-CH2-、-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2-B-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2CH2-B-、-CH2-A-CH2CH2-B-，-A-CH2CH2-B-CH2-、-A-CH2CH2CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-B-、-O-CH2-Q-(其中Q键结至式(I)的U基团)或下式的吡咯啶基：U表示未取代芳基；单取代、二取代、三取代或四取代芳基，其中取代基独立地选自由下列各物组成的群：C1-7-烷基、-CF3、卤素及羟基-C1-7-烷基；或具有两个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的五员杂芳基，其中该杂芳基视情况经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由下列各组成的群：C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、-CF3、-OCF3及卤素；Q表示具有两个或三个独立地选自O及N的杂原子的五员杂芳基；A及B彼此独立地表示-O-或-S-；R1表示C1-7-烷基或环烷基；R2表示卤素或C1-7-烷基；R3表示氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基或-CF3；且R4表示氢；C1-7-烷基-O-(CH2)0-4-CH2-；CF3-O-(CH2)0-4-CH2-；R′2N-(CH2)0-4-CH2-，其中R′独立地选自由下列各物组成的群：氢、C1-7-烷基(视情况经一至三个氟原子取代)、环丙基(视情况经一至三个氟原子取代)、环丙基-C1-7-烷基(视情况经一至三个氟原子取代)及-C(＝O)-R＂，其中R＂为C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、-CF3、-CH2-CF3或环丙基；或R5-C(＝O)-(O)0-1-(CH2)0-4-，其中R5为C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或环丙基；及其盐。