[发明专利]新颖的一级胺化物无效
| 申请号: | 200780007573.5 | 申请日: | 2007-03-01 | 
| 公开(公告)号: | CN101395135A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 | 
| 发明(设计)人: | 奥利维尔·贝曾康;丹尼尔·比尔;奥利维尔·考民伯伊夫;考里纳·格里索斯托米;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;托马斯·韦勒 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 | 
| 主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D277/34;C07D401/04;C07D417/04;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/44;A61K31/4436;A61P9/12 | 
| 代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人: | 徐小琴 | 
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新颖 一级 胺化物 | ||
1.一种式(I)的化合物:
式(I),
其中:
X表示CH、N或N+-O-;
W表示经对位取代的吡啶基或噻唑基;
V表示-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-、-CH2-A-CH2-、-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2-B-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2CH2-B-、-CH2-A-CH2CH2-B-,-A-CH2CH2-B-CH2-、-A-CH2CH2CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-B-、-O-CH2-Q-(其中Q键结至式(I)的U基团)或下式的吡咯啶基:
U表示未取代芳基;单取代、二取代、三取代或四取代芳基,其中取代基独立地选自由下列各物组成的群:C1-7-烷基、-CF3、卤素及羟基-C1-7-烷基;或具有两个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的五员杂芳基,其中该杂芳基视情况经单取代、二取代或三取代,其中取代基独立地选自由下列各组成的群:C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、-CF3、-OCF3及卤素;
Q表示具有两个或三个独立地选自O及N的杂原子的五员杂芳基;
A及B彼此独立地表示-O-或-S-;
R1表示C1-7-烷基或环烷基;
R2表示卤素或C1-7-烷基;
R3表示氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基或-CF3;且
R4表示氢;C1-7-烷基-O-(CH2)0-4-CH2-;
CF3-O-(CH2)0-4-CH2-;R′2N-(CH2)0-4-CH2-,其中R′独立地选
自由下列各物组成的群:氢、C1-7-烷基(视情况经一至三个氟原子取代)、环丙基(视情况经一至三个氟原子取代)、环丙基-C1-7-烷基(视情况经一至三个氟原子取代)及-C(=O)-R",其中R"为C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、-CF3、-CH2-CF3或环丙基;或R5-C(=O)-(O)0-1-(CH2)0-4-,其中R5为C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或环丙基;
及其盐。
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