[发明专利]新颖的一级胺化物无效

专利信息
申请号: 200780007573.5 申请日: 2007-03-01
公开(公告)号: CN101395135A 公开(公告)日: 2009-03-25
发明(设计)人: 奥利维尔·贝曾康;丹尼尔·比尔;奥利维尔·考民伯伊夫;考里纳·格里索斯托米;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;托马斯·韦勒 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;C07D277/34;C07D401/04;C07D417/04;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/44;A61K31/4436;A61P9/12
代理公司: 中国商标专利事务所有限公司 代理人: 徐小琴
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 新颖 一级 胺化物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

式(I),

其中:

X表示CH、N或N+-O-

W表示经对位取代的吡啶基或噻唑基;

V表示-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-、-CH2-A-CH2-、-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2-B-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2CH2-B-、-CH2-A-CH2CH2-B-,-A-CH2CH2-B-CH2-、-A-CH2CH2CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-B-、-O-CH2-Q-(其中Q键结至式(I)的U基团)或下式的吡咯啶基:

U表示未取代芳基;单取代、二取代、三取代或四取代芳基,其中取代基独立地选自由下列各物组成的群:C1-7-烷基、-CF3、卤素及羟基-C1-7-烷基;或具有两个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的五员杂芳基,其中该杂芳基视情况经单取代、二取代或三取代,其中取代基独立地选自由下列各组成的群:C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、-CF3、-OCF3及卤素;

Q表示具有两个或三个独立地选自O及N的杂原子的五员杂芳基;

A及B彼此独立地表示-O-或-S-;

R1表示C1-7-烷基或环烷基;

R2表示卤素或C1-7-烷基;

R3表示氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基或-CF3;且

R4表示氢;C1-7-烷基-O-(CH2)0-4-CH2-;

CF3-O-(CH2)0-4-CH2-;R′2N-(CH2)0-4-CH2-,其中R′独立地选

自由下列各物组成的群:氢、C1-7-烷基(视情况经一至三个氟原子取代)、环丙基(视情况经一至三个氟原子取代)、环丙基-C1-7-烷基(视情况经一至三个氟原子取代)及-C(=O)-R",其中R"为C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、-CF3、-CH2-CF3或环丙基;或R5-C(=O)-(O)0-1-(CH2)0-4-,其中R5为C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或环丙基;

及其盐。

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