[发明专利]地莫匹醇的制备有效
| 申请号： | 200780004685.5 | 申请日： | 2007-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN101379047A | 公开（公告）日： | 2009-03-04 |
| 发明（设计）人： | A·科默雷;L·R·简;N·特森;A·R·埃斯卡尔 | 申请（专利权）人： | 辛克莱药物有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/06 | 分类号： | C07D263/06;C07D265/08;C07D309/04;C07C11/02;C07C19/075;C07C43/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 钟守期;唐铁军 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明包括一种生产地莫匹醇或其可药用盐和/或溶剂合物的方法，所述方法通过将式(II)的化合物进行脱保护反应和环化反应进行，在式(II)中，R1和R2可以相同或不同，并独立地选自H或(C1－C6)烷基，或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成一个(C5－C6)环烷基基团；并且R3选自CF3、(C1－C4)烷基、苯基和被(C1－C4)烷基、卤素或硝基单取代或二取代的苯基。上述方法可用于以工业生产规模制备地莫匹醇或其盐。式(II)的化合物是新化合物，该化合物与其制备方法以及所述制备方法中的其它新的中间体都构成了本发明的一部分。 | ||
| 搜索关键词： | 莫匹醇 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)的地莫匹醇或其可药用盐和/或包括水合物在内的溶剂合物的方法，![]()
所述方法包括:在合适的溶剂体系中用碱处理式(II)的化合物，进行氨基醇的脱保护和环化，以获得式(I)的化合物；或者先在室温下在合适的溶剂体系中用酸处理式(II)的化合物，进行氨基醇的脱保护，再用碱处理所获得的化合物进行环化，以获得式(I)的化合物；![]()
式(II)中:R1和R2为相同或不同的基团，并独立地选自H或(C1-C6)烷基，或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成一个(C5-C6)环烷基基团；并且R3为选自CF3、(C1-C4)烷基、苯基和被(C1-C4)烷基、卤素或硝基单取代或二取代的苯基的基团。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辛克莱药物有限公司，未经辛克莱药物有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200780004685.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
