[发明专利]治疗丙型肝炎病毒感染的磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物：其中R₁、R₂、X和n如本文所定义，包括其所有的结晶形式和药学可接受的盐，条件是：当X是CH₂、n是1、R₁是－COOH时，那么R₂不能是式(A)，其中A是CH₃－、CH₃CH₂－或1至2个碳原子的卤代烷基，B是卤素；和当X是CH₂、n是2、R₁是－COOH时，那么R₂不能是式(A)或式(B)。本发明还涉及含有本发明化合物的组合物和使用该化合物治疗或预防丙型肝炎病毒感染的方法。

主权项

1.式(I)的化合物:其中:R₁是H，-COOH，-CO₂R₄，氰基，四唑，任选被OH、胺或-COOH取代的1至6个碳原子的直链烷基，任选取代的-C(O)-C₁-C₁₂-烷基，或任选取代的-C(O)-C₆-C₁₂-芳基，其中R₄是C₁-C₁₂-烷基，C₆-C₁₂-芳基，C₃-C₁₂-环烷基或C₂-C₉-杂芳基，其任一项可以被任选取代；R₂是任选被一至五个选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基:卤素，-NO₂，-CN，-N₃，-CHO，-CF₃，-OCF₃，-R₃，-OR₃，-S(O)_mR₃，-NR₃R₃，-NR₃S(O)_mR₃，-NR₃C(O)R₃，-C(O)R₃，-C(O)OR₃，-C(O)NR₃R₃，-OC(O)R₃，-OC(O)OR₃，-OC(O)NR₃R₃，NR₃C(O)R₃，-NR₃C(O)OR₃和-NR₃C(O)NR₃R₃，其中m是0、1或2；R₃是H，1-6个碳原子的烷基，1-8个碳原子的支链烷基，3至6个碳原子的环烷基，苯基，C₂-C₉-杂芳基，2-6个碳原子的烯基或2-6个碳原子的炔基；X是CH₂，CHOR₃或S；和n是1或2；和其所有的结晶形式和药学可接受的盐，条件是，当X是CH₂、n是1、和R₁是-COOH时，R₂不能是其中:A是CH₃-，CH₃CH₂-或1至2个碳原子的卤代烷基；和B是卤素；和当X是CH₂、n是2、和R₁是-COOH时，那么R₂不能是或