[发明专利]作为新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂的杂环烷基衍生物

摘要

本发明包括具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性的新的式(I)化合物，其中R¹、T、X、Y、A、n、m和p具有定义的含义；它们的制备方法；含它们的组合物和它们作为药物的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物、其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式其中R¹为羟基或式(a-1)基团其中R²为羟基或氨基；R³为氢、噻吩基、呋喃基或苯基，且噻吩基、呋喃基或苯基各自可任选被1或2个以下基团取代:卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、苯基、C_1-6烷基、(二C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷氧基、苯基C_1-6烷氧基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、羟基羰基、C_1-6烷基羰基、多卤代C_1-6烷氧基、多卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰基、羟基羰基C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基氨基、氨基磺酰基、氨基磺酰基C_1-6烷基、异噁唑基、氨基羰基、苯基C_2-6烯基、苯基C_3-6炔基或吡啶基C_3-6炔基；R⁴、R⁵和R⁶各自独立为氢、氨基、硝基、呋喃基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、噻吩基、苯基、C_1-6烷基羰基氨基、氨基羰基C_1-6烷基或-C≡C-CH₂-R⁷；其中R⁷为氢、C_1-6烷基、羟基、氨基或C_1-6烷氧基；X为N或CH；Y为O、N、NH、CH或CH₂，且当Y为N或CH时，则取代基与环结构的Y原子连接；T为O或NR⁸，其中R⁸为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、羟基C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羟基氨基羰基C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基氨基羰基或一-或二(C_1-6烷基)氨基磺酰基；n为0或1，且当n为0时，则为直键；m为1或2；p为0或1，条件是当p为0时，则n为0，-(CH₂)_n-(T)_p-为直键，且Y为N；A为选自以下的基团:其中R⁹为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基或C_3-7环烷基C_1-6烷基；且R¹⁰为氢、羟基、氨基、卤素、氰基、C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、羟基羰基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷氧基，或一-或二(C_1-6烷基)氨基。